马吉妥昔单抗/麦甘乐的详细使用说明书

一、通用名称：马吉妥昔单抗、Margetuximab

商品名称：麦甘乐、MARGENZA

其他名称：马吉妥昔单抗注射液、玛格妥昔单抗、玛格妥昔单抗注射液

二、适应症：

马吉妥昔单抗（Margetuximab）适用于与化疗联合治疗患有转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者之前接受了两种或更多种抗HER2治疗方案，其中至少一种用于治疗转移性疾病。

三、用法用量：

1、推荐剂量和时间表：马吉妥昔单抗的推荐剂量为15mg/kg，每3周(21天周期)静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在120分钟内以15mg/kg的初始剂量静脉输注马吉妥昔单抗，然后在至少30分钟内每3周注射一次所有后续剂量。在同时使用马吉妥昔单抗和化疗的日子里，可以在化疗完成后立即使马吉妥昔单抗。

2、剂量调整：如果患者错过了一剂马吉妥昔单抗，请尽快服用预定剂量。调整给药时间表，使两次给药之间保持3周的间隔。

四、不良反应：

在马吉妥昔单抗的临床研究中，常见的不良反应可能包括疲劳/无力、恶心、腹泻和呕吐；还有一个关于左心室功能障碍和胚胎-胎儿毒性的黑框警告。

五、供应和储存：

马吉妥昔单抗注射液是一种澄清至微乳白色、无色至浅黄色或浅棕色的单剂量小瓶溶液，包括250毫克/10毫升（25毫克/毫升[mg/mL]），将小瓶冷藏在2°C至8°C(36°F至46°F)的原纸盒中，以避免光照，直至使用。

六、作用机制：

马吉妥昔单抗与人类表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的胞外结构域结合。在与表达HER2的肿瘤细胞结合后，马吉妥昔单抗抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2胞外结构域的脱落，并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。在体外，马吉妥昔单抗的修饰Fc区增加了与活化Fc受体FCGR3A（CD16A）的结合，并降低了与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合。这些变化导致更大的体外ADCC和NK细胞活化。

七、上市情况：

原研版：

中国：2023-08-29获批（商品名：麦甘乐）；

美国：2020-12-16获批（商品名：MARGENZA）。

八、特殊人群：

1、女性：根据对动物的研究结果和作用机制，孕妇使用马吉妥昔单抗会对胎儿造成伤害。在开始输注马吉妥昔单抗前，验证具有生殖能力的女性的怀孕状态。告知孕妇和具有生殖潜力的女性，在怀孕期间或受孕前4个月内暴露于马吉妥昔单抗会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一剂给药后的4个月内使用有效的避孕方法。

参考资料：https://www.margenza.com/