司来吉兰/咪多吡的说明书的主要内容

一、名称：盐酸司来吉兰片、Selegiline、咪多吡、Eldepryl

二、适应症：

司来吉兰/咪多吡（Selegiline）的适应症主要是针对正在接受左旋多巴/卡比多巴（levodopa/carbidopa）治疗的帕金森病患者。此类患者在长期治疗过程中，可能会出现对疗法反应质量的下降，此时盐酸司来吉兰片能够作为一种辅助治疗药物，加以使用。因此，盐酸司来吉兰片的使用应当与左旋多巴联合进行，以取得最佳的治疗效果。

三、用法用量：

盐酸司来吉兰片的推荐给药剂量为每天10mg，通常分为早餐和午餐各5mg服用。这一给药方案有助于维持血药浓度的稳定，确保药效的最大化。研究表明，超过这个剂量并不会带来额外的益处，反而可能增加副作用的风险，因此通常不建议提高剂量。在盐酸司来吉兰片治疗的初期，医生可能会根据患者的具体情况，适时调整左旋多巴/卡比多巴的剂量。根据安慰剂对照试验的结果，接受盐酸司来吉兰片治疗的患者，左旋多巴/卡比多巴的剂量通常可减少10%至30%。在持续使用盐酸司来吉兰片的过程中，进一步减少左旋多巴/卡比多巴的剂量也是可能的。

四、不良反应：

在盐酸司来吉兰片的临床使用中，部分患者可能会出现不良反应，导致停止用药的情况。根据前瞻性上市前研究，常见的不良反应包括但不限于：恶心、幻觉、意识模糊、抑郁、失去平衡、失眠、直立性低血压等。其他不良反应如躁动、心律失常、运动迟缓、舞蹈病、妄想、高血压、新发或加重的心绞痛和晕厥等，虽然发生频率较低，但同样需要引起注意。此外，少数患者可能会出现脚踝水肿、焦虑、便秘、嗜睡、肌张力障碍等不适症状。

五、储存：

司来吉兰片的储存条件非常重要，将其存放在温度为20°至25°C（68°至77°F）的环境中。药物应放在一个密闭、耐光的容器中，并配备儿童防护罩，以防止儿童误服。在储存过程中，需避免潮湿和高温的环境，以确保药物的有效性和安全性。

六、禁忌：

该药物禁用于已知对盐酸司来吉兰片过敏的患者。此外，盐酸司来吉兰片与哌替啶（Meperidine）合用是绝对禁忌，这种禁忌症通常也扩展到其他阿片类药物的使用，以避免可能出现的严重不良反应。

七、作用机制：

司来吉兰的作用机制尚不完全明了，但抑制B型单胺氧化酶（MAO-B）的活性被认为是其主要的治疗机制。MAO是一种与线粒体外膜相关的细胞内酶，主要负责代谢神经递质，如多巴胺。盐酸司来吉兰片通过作为MAO的底物被转化为与酶的活性位点和必需FAD辅因子不可逆结合的活性部分，从而抑制MAO的活性。由于盐酸司来吉兰片对B型MAO活性位点的亲和力强于对A型的亲和力，因此在推荐剂量下，它能够选择性地抑制B型MAO的活性，从而增加大脑内多巴胺的浓度，改善帕金森病患者的症状，提高生活质量。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/selegiline.html