图卡替尼/妥卡替尼说明书内容详细介绍

图卡替尼/妥卡替尼（Tucatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性实体瘤，特别是在乳腺癌和结直肠癌治疗中显示出独特疗效。其作用机制源于对HER2受体的高度选择性抑制，这种精准靶向降低了对EGFR相关通路的干扰，从而在保障疗效的同时减少了相关副作用的发生。

1. 基本信息与药物分类

通用名（英文）：Tucatinib

商品名：Tukysa（海外原研名）

药物类别：HER2酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor, TKI）

剂型与规格：片剂，常见为150mg/片

图卡替尼通过阻断HER2受体激酶活性，抑制癌细胞的生长信号传导，尤其在HER2基因过表达或扩增的患者中表现出良好的靶向治疗效果。

2. 获批适应症（参考美国FDA与欧洲EMA批准情况）

（1）HER2阳性转移性乳腺癌（MBC）：图卡替尼适用于联合曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine），用于治疗成人HER2阳性、无法切除或转移性乳腺癌患者，包括那些存在脑转移的患者。该类患者在转移环境中应已接受过至少一种抗HER2治疗方案。

（2）HER2阳性、RAS野生型转移性结直肠癌（mCRC）：图卡替尼联合曲妥珠单抗适用于治疗RAS野生型、HER2阳性且在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗后病情进展的不可切除或转移性结直肠癌患者。

3. 推荐用法与用量

（1）乳腺癌适应症：推荐剂量为300mg，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。

（2）结直肠癌适应症：依然为每日两次300mg，与曲妥珠单抗联合。

（3）用药注意事项：建议患者每日在相同时间服用，是否进餐均可，药片需整片吞服，避免咀嚼、压碎或分开服用。如患者漏服或发生呕吐，不应额外补服，只需在下次服药时间照常服用。

4. 药代动力学特点

图卡替尼为高度选择性的HER2抑制剂，在体内主要通过肝脏代谢。药物具有良好的血脑屏障穿透能力，这对存在脑转移的患者尤为重要。其半衰期允许稳定维持每日两次的给药方案，适用于长期管理。

5. 常见副作用与监测

尽管图卡替尼的副作用相较于其他广谱酪氨酸激酶抑制剂有所减少，但在治疗过程中仍需关注：

胃肠道反应： 如腹泻、恶心、呕吐

肝功能异常： 需定期监测转氨酶（ALT/AST）及胆红素水平

疲劳感： 较常见的不良反应之一

皮肤反应： 较少见但需注意皮疹发生

若出现严重不良事件，应根据毒性等级考虑减量或暂停治疗。

6. 用药禁忌与注意事项

（1）禁忌：对图卡替尼成分过敏者禁用。

（2）孕妇与哺乳期妇女：孕妇不建议使用，需在用药期间避孕；哺乳期使用前应权衡风险，建议暂停哺乳。

（3）药物相互作用：图卡替尼为CYP3A代谢底物，需避免与强CYP3A诱导剂或抑制剂合用，以防血药浓度异常。

7. 储存与配伍

图卡替尼应储存于25°C以下的干燥环境中，避免高温潮湿。片剂应保持完好，不应破损使用。

参考资料：https://www.tukysa.com/