阿达格拉西布的详细中文说明书内容

【药品名称】

通用名称：阿达格拉西布

英文名称：Adagrasib

商品名：Krazati（部分地区商品名）

药品类型：抗肿瘤靶向药物

【成分与性状】

主要成分为阿达格拉西布，为一种KRAS G12C突变抑制剂。药物为口服制剂，通常为片剂或胶囊，颜色可能因厂家略有不同。

【适应症】

阿达格拉西布适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，特别是那些经过至少一种既往系统治疗后病情仍有进展的患者。研究表明，KRAS G12C突变在部分非小细胞肺癌和其他癌种中具有重要致病作用，而阿达格拉西布通过抑制该突变蛋白的活性来发挥抗癌作用。

【用法用量】

推荐剂量为每日两次，每次600毫克（即每日总剂量为1200毫克），口服给药。药物应整片吞服，不可压碎或咀嚼。饭前饭后均可服用，但应保持服药时间规律。治疗应持续至病情明显进展或出现不可耐受的毒性反应。医生可根据患者个体耐受性，适当调整剂量。

【不良反应】

临床研究中观察到的常见不良反应包括：

胃肠道症状：腹泻、恶心、呕吐、便秘

乏力和食欲下降

肝功能异常（转氨酶升高）

肌酐升高

肺毒性（少见，但可能严重）

部分患者可能出现QT间期延长、电解质紊乱等心电图异常，应在治疗期间定期检查。大多数副作用为轻中度，可通过调整剂量或对症处理缓解。

【禁忌】

对阿达格拉西布活性成分或任一辅料过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女禁用，因动物实验显示对胎儿有潜在毒性作用。

不推荐18岁以下患者使用，因该群体尚缺乏足够的临床数据。

【注意事项】

肝功能监测：服药期间应定期检查肝功能，特别是ALT、AST与胆红素水平，发现异常需及时处理或暂停用药。

药物相互作用：避免与强CYP3A4抑制剂或诱导剂（如酮康唑、利福平）合用，以防影响代谢速度，导致毒性或疗效降低。

QT延长风险：有心律异常病史的患者使用阿达格拉西布前应评估心脏健康，必要时定期心电图检查。

怀孕与避孕：育龄期女性在治疗期间及停药后至少4周内应采取有效避孕措施；男性患者在停药后也需持续避孕3个月以上。

【药物贮存】

请将本品置于阴凉干燥处（通常建议不超过25℃），避免阳光直射和高温潮湿环境，远离儿童可接触范围。

【上市与购买说明】

截至2025年，阿达格拉西布尚未在中国大陆获批上市，无法通过国内药房直接购买，需通过海外渠道获取原研药或仿制药。美国原研药价格较高，每月治疗费用高达十几万元人民币。老挝等国家已有仿制版本问世，价格约为三千多元人民币一盒，与原研药成分基本一致，经济性更高，但患者在选择时应咨询医生并通过正规渠道获取药品。

【生产企业】

阿达格拉西布原研药由美国Mirati Therapeutics公司研发生产。

参考资料：https://www.krazati.com/