英克司兰钠（inclisiran）的说明书简介及上市情况

一、名称：inclisiran、英克司兰钠

商品名称：Leqvio，乐可为

二、适应症：

英克司兰钠（inclisiran）可作为饮食和他汀类药物治疗成人原发性高脂血症（包括杂合子家族性高胆固醇血症[HeFH]）的辅助药物，以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

三、用法用量：

1、推荐剂量：英克司兰钠与他汀类药物联合治疗的推荐剂量为284mg，开始时单次皮下注射，3个月后再注射，然后每6个月注射一次。如果计划剂量错过不到3个月，则使用英克司兰钠，并根据患者的原始时间表维持剂量。如果计划剂量错过超过3个月，请重新开始新的给药计划，最初给药英克司兰钠，3个月后再次给药，然后每6个月给药一次。当有临床指征时，评估LDL-C。英克司兰钠的降低LDL作用可以在开始后30天以及之后的任何时间进行测量，而不考虑给药的时间。

2、用药管理：英克司兰钠应由医疗保健专业人员管理。英克司兰钠皮下注射到腹部、上臂或大腿。不要在活动的皮肤疾病或损伤区域注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。使用前目视检查英克司兰钠。它应该是透明、无色至淡黄色。如果看到颗粒物质或变色，请勿使用。有关预充式注射器给药的更多详细说明，请参见使用说明。

四、不良反应：

在英克司兰钠的临床研究中，最常见的不良反应包括注射部位反应（疼痛、发红和皮疹）、关节僵硬、尿路感染、腹泻、支气管炎、四肢疼痛和呼吸困难等。

五、供应和储存：

英克司兰钠注射液是一种透明、无色至淡黄色的溶液，含有284mg/1.5mL（189mg/mL）的英克司兰钠，可将其储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下，允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

六、禁忌：

英克司兰钠禁忌用于之前对英克司兰钠或其中的任何赋形剂有严重超敏反应的患者，严重的超敏反应包括血管性水肿。

七、作用机制：

英克司兰钠是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），在正义链上与三聚N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）结合，以促进肝细胞的摄取。在肝细胞中，英克司兰钠利用RNA干扰机制并指导PCs K9mRNA的催化分解。这增加了肝细胞表面LDL-C受体的再循环和表达，从而增加了LDL-C的摄取，降低了循环中LDL-C的水平。

八、上市情况：

英克司兰钠于2020年12月获得欧洲药品管理局（EMA）批准在欧盟使用，商品名为Leqvio。2021年8月，它获得了英国国家卫生服务局的NICE批用。2021年12月，在美国被批准用于医疗用途。美国食品药品监督管理局（FDA）认为它是一流的药物。2023年8月，国家医药产品管理局批准在中国使用英克司兰钠，商品名为乐可为。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6fc0afca-4513-4c35-b594-6544aee29a44