阿昔替尼/阿西替尼的药物使用指南

一、药物概述

通用名称：阿昔替尼（Axitinib）

商业名称：英立达（Inlyta）

别名：阿西替尼

二、适应症

阿昔替尼主要用于以下疾病的治疗：

1）一线晚期肾细胞癌（RCC）：可与阿维鲁单抗（avelumab）或帕博利珠单抗（pembrolizumab）联合使用，适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。

2）二线晚期肾细胞癌：作为单药疗法，用于在先前全身治疗失败后的晚期肾细胞癌患者。

三、用法与剂量

1）推荐剂量：

联合阿维鲁单抗的一线治疗：初始剂量为每日两次口服5mg，间隔12小时。可与每两周一次静脉输注800mg的阿维鲁单抗联合使用，直至疾病恶化或毒性不可接受。必要时可考虑增加阿昔替尼的剂量。

联合帕博利珠单抗的一线治疗：初始剂量为每日两次口服5mg，间隔12小时。可与每3周200mg或每6周400mg的帕博利珠单抗联合使用，在30分钟内静脉输注，直到疾病进展或出现不可接受的副作用。同样可考虑在临床需要时提高阿昔替尼的剂量。

二线治疗：作为单药使用时，推荐的起始口服剂量为每日两次5mg，在无论是否进食的情况下，间隔约12小时服用。

2）用药指导：建议患者用一整杯水吞服整粒药片。如出现呕吐或漏服情况，患者不应补服漏掉的剂量，而应在下一个规定时间继续服用。

3）剂量调整：应根据患者的安全性和耐受性调整剂量。在治疗过程中，若患者连续两周耐受阿昔替尼且无2级以上不良反应、血压正常且未使用抗高血压药物，则可考虑增量。

四、不良反应

在临床研究中，阿昔替尼常见的不良反应包括：

腹泻

高血压

疲劳

言语困难

恶心与呕吐

食欲减退

体重下降

手掌-足底感觉异常综合征

出血现象

甲状腺功能低下

尿蛋白增多

咳嗽与便秘

此外，上市后还报告了与动脉相关的严重不良事件，包括动脉瘤和夹层等。

五、供应与储存

阿昔替尼片剂规格包括1mg与5mg。储存条件为20°C至25°C（68°F至77°F），允许的温度偏差范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、作用机制

阿昔替尼通过抑制受体酪氨酸激酶发挥作用，特别是针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2和-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长以及癌症进展密切相关。研究表明，阿昔替尼能够抑制VEGF介导的内皮细胞增殖及存活，并在小鼠模型中显示出抑制肿瘤生长及VEGFR-2磷酸化的效果。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=84137882-e000-47da-bd5b-fa76ab3c76f9##