斯帕森坦/司帕生坦的中文说明书

一、通用名称：Sparsentan

商品名称：Filspari

其他名称：斯帕森坦、司帕生坦、斯巴生坦（音译）

二、谁可以服用斯帕森坦？适应症？

斯帕森坦/司帕生坦（Sparsentan）可减缓有疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）成年人的肾功能下降。

三、斯帕森坦有什么副作用？

斯帕森坦常见的副作用高钾血症、低血压（包括直立性低血压）、外周水肿、头晕、贫血、急性肾损伤、转氨酶升高；斯帕森坦的使用可能会导致估计肾小球滤过率（eGFR）在开始治疗的前4周内出现最初的小幅下降，然后趋于稳定。

四、应该如何服用斯帕森坦？

1、用药前：在开始斯帕森坦治疗之前，应停止使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）和内皮素受体拮抗剂（ERA）。

2、用药监测：在开始斯帕森坦治疗前，须先测量转氨酶水平和总胆红素。对于转氨酶升高超过正常上限（ULN）3倍的患者，应避免开始治疗。在因转氨酶升高而中断治疗后，需在接下来的12个月内每月进行监测，而在使用斯帕森坦期间则每3个月进行一次检查。

3、推荐剂量：初始治疗时，每日口服200mg斯帕森坦。14天后，根据耐受性可增加至每日400mg的推荐剂量。如在治疗中断后重新开始使用斯帕森坦，应考虑从200mg每日一次开始滴定，并在14天后增加至每日400mg的推荐剂量。

4、用药管理：建议患者在早晨或晚上进餐前将斯帕森坦片剂用水吞服，保持与膳食相同的剂量方式。如果错过一剂，请在下一个定期安排的时间服用下一剂，但不可服用双倍或额外剂量。

五、怎么储存斯帕森坦？

斯帕森坦以200mg、400mg的30片薄膜包衣片剂的瓶装形式供应，储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行偏移，将斯帕森坦储存在其原始容器中。

六、斯帕森坦是如何工作的？

斯帕森坦是一种能够拮抗内皮素A型受体（ETAR）和血管紧张素II 1型受体（AT1R）的单分子化合物。该化合物对ETAR（Ki=12.8 nM）和AT1R（Ki=0.36 nM）均表现出较高的亲和力，其选择性相较于内皮素B型受体和血管紧张素II亚型2受体高出500倍以上。内皮素1与血管紧张素II被认为分别通过ETAR和AT1R在IgAN的发病机制中发挥重要作用。

七、如果服用斯帕森坦过量会怎么样？

目前斯帕森坦没有过量使用的经验。健康志愿者服用斯帕森坦的剂量高达1600mg/天，IgAN患者服用斯帕森坦的剂量高至400mg/天。过量服用斯帕森坦可能会导致血压下降。如果过量服用，应根据需要采取标准的支持措施。透析不太可能有效，因为斯帕森坦与蛋白质高度结合。

八、谁不能用斯帕森坦？

孕妇禁用斯帕森坦。请勿将斯帕森坦与ARB、ERA或aliskiren联合用药。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d7354af1-f304-f4d9-e053-2995a90ab219