康奈非尼/恩考芬尼是治疗什么药
康奈非尼/恩考芬尼(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,可与其他药物联合使用,用于治疗黑色素瘤、结肠直肠癌和非小细胞肺癌。
1、黑素瘤:康奈非尼与比美替尼(Binimetinib)联合用于治疗经FDA批准的试验检测到BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。大约50%被诊断患有转移性黑色素瘤的患者检测出BRAF突变阳性,这是转移性黑色素瘤中最常见的基因突变。但康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。
2、结直肠癌(CRC):康奈非尼与西妥昔单抗(cetuximab)联合使用,用于治疗既往治疗后通过FDA批准的试验检测到BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成年患者。据估计,BRAF突变发生在高达15%的转移性结直肠癌患者中。但康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF结直肠癌患者。
3、非小细胞肺癌(NSCLC):康奈非尼与比美替尼(Binimetinib)联合用于治疗经FDA批准的试验检测到BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌的成年患者。据估计,BRAF突变发生在2%至5%的转移性非小细胞肺癌患者中。但康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF非小细胞肺癌患者。
康奈非尼仅用于具有异常BRAF基因(这是一种特定的遗传标记)的患者。医生会检测患者的这种基因。康奈非尼作为一种ATP竞争性RAF激酶抑制剂,降低ERK磷酸化和下调细胞周期蛋白D1。康奈非尼的血浆消除半衰期约为6小时,主要通过细胞色素P450酶的代谢产生。
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