布格替尼(布加替尼)说明书,适应症,用法用量,副作用
适应症:布格替尼Alunbrig(brigatinib)是一种激酶抑制剂。布格替尼专门用于治疗克唑替尼病情进展或不耐受的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。该适应症在加速批准下获得批准。布格替尼特别适用于经美国 FDA 批准的测试检测到的 ALK+ 转移性 NSCLC 成人患者的一线治疗。xa0
作用机制:布格替尼是一种激酶抑制剂,在临床可达到的浓度下具有针对多种激酶的体外活性,包括 ALK、ROS1、胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和 FLT-3 以及 EGFR 缺失和点突变。在体外和体内试验中,布格替尼可抑制 ALK 的自磷酸化以及 ALK 介导的下游信号蛋白 STAT3、AKT、ERK1/2 和 S6 的磷酸化。布格替尼还抑制表达 EML4-ALK 和 NPM-ALK 融合蛋白的细胞系的体外增殖,并显示出对小鼠 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物生长的剂量依赖性抑制。

用法用量:布格替尼以口服片剂形式提供。推荐的给药方案是前 7 天口服 90 毫克,每日一次。如果在前 7 天内可以耐受 90 mg,则将剂量增加至 180 mg,每日口服一次。服用布格替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果布格替尼由于不良反应以外的原因中断 14 天或更长时间,则以 90 mg 每天一次的剂量恢复治疗,持续 7 天,然后增加到之前的耐受剂量。布格替尼可以与食物同服或单独服用。指导患者整个吞服药片。不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂布格替尼或服药后发生呕吐,请勿追加剂量,并在预定时间服用下一剂。xa0
副作用:如果患者使用布格替尼有过敏反应的迹象:荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请寻求紧急医疗帮助。
布格替尼可能会导致严重的副作用。如果您有以下情况,请立即联系您的医生:肺部问题——咳嗽、呼吸困难、胸痛、发烧;视力问题——视力模糊、重影、对光的敏感度增加、在你的视觉中看到闪光或“飞蚊症”;高血压-严重头痛,在你的脖子或耳朵里重击,头晕;高血糖-口渴增加、排尿增加、饥饿、恶心、水果味口臭、虚弱、意识模糊;心脏问题——心跳非常缓慢,感觉自己可能会昏过去;肌肉问题-无法解释肌肉疼痛或者软弱;或者胰腺炎-上腹部疼痛(进食时更严重,可能会扩散到背部)、恶心、失重。
如果您有某些副作用,您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。
布格替尼的常见副作用可能包括:恶心,呕吐,腹泻;血压升高;呼吸困难;咳嗽;皮疹;肌肉疼痛;头疼;或者感觉累了。这不是副作用的完整列表,其他副作用也可能发生。
储存:在室温下储存,远离湿气和热源。
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