图卡替尼（妥卡替尼）用药指南：适应症、用法用量与副作用详解

适应症概述：

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移病例，且这些患者之前已接受过一种或多种抗HER2治疗方案。

同时，图卡替尼与曲妥珠单抗的联合疗法也适用于RAS野生型HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌患者，特别是那些在接受氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后病情仍有所进展的患者。

作用机制：图卡替尼是 HER2 的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼抑制 HER2 和 HER3 的磷酸化，从而抑制下游 MAPK 和 AKT 信号传导和细胞增殖，并在表达 HER2 的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼抑制表达 HER2 的肿瘤的生长。与单独使用任一药物相比，图卡替尼和曲妥珠单抗的组合在体外和体内表现出更高的抗肿瘤活性。

用药方法与剂量建议：

图卡替尼以口服片剂形式供应，推荐剂量为每日两次，每次300mg，与曲妥珠单抗和卡培他滨（针对乳腺癌）或曲妥珠单抗（针对结直肠癌）联合使用，直至病情进展或出现不可耐受的毒性反应。

患者应整片吞服图卡替尼，避免咀嚼、压碎或分割药片。不建议服用破损或不完整的药片。

建议在每天固定的时间服用图卡替尼，两次服药间隔大约12小时，可与食物同服或不同服。

若患者发生呕吐或错过一次服药，应在下次预定时间继续服用。

可能的副作用及应对措施：

腹泻是图卡替尼常见的副作用之一，严重时可导致脱水、低血压和肾功能损害。患者应密切关注排便习惯的变化，并在出现严重腹泻时及时咨询医生。

图卡替尼还可能引起严重的肝脏问题。因此，在治疗开始前、治疗过程中，医生会定期通过血液检查监测患者的肝功能。若出现瘙痒、黄疸、深色尿液、右上腹痛、持续疲劳、食欲减退，或异常出血等症状，应立即就医。

其他较为常见的副作用包括手足综合征（手掌或脚底红肿、疼痛等）、恶心、疲劳、肝功能指标升高、呕吐、口腔溃疡、食欲不佳、胃痛、头痛、贫血以及皮疹等。医生会根据患者的具体情况调整药物剂量或暂停治疗。

此外，图卡替尼可能对生育能力产生影响，有这方面担忧的患者应与医生及时沟通。

储存方法：

图卡替尼应储存在室温下，即68°F至77°F（20°C至25°C）之间，并保留在原包装容器中。

药瓶内附带的干燥剂包有助于保持药片干燥，请勿将其丢弃。

每次服药后请紧闭瓶盖，并确保在开瓶后3个月内使用完毕。超过3个月的未使用药片应予以丢弃。