拉罗替尼/拉洛替尼的功效与作用以及价格

原肌球蛋白受体激酶（TRK）的新型抑制剂拉罗替尼/拉洛替尼（Larotrectinib）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，以Vitrakvi上市，这种一流的药物已被专门批准用于治疗患有以神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合为特征的肿瘤的患者。

拉罗替尼在抑制TRKA、TRKB和TRKC激酶（IC50=6.5、8.1、10.6nmol/L）方面表现出显著的功效，同时与其他激酶相比，对这些特定靶标表现出显著的选择性。口服给药的拉罗替尼是一种有效的TRK抑制剂，具有公认的抗肿瘤特性。给药后，拉罗替尼与TRK结合，有效地阻断了神经营养蛋白和TRK受体之间的相互作用，从而阻碍了TRK的激活。因此，在以TRK过度表达为特征的恶性肿瘤中，这种机制触发细胞凋亡并抑制肿瘤细胞的增殖。拉罗替尼作为第二个获得肿瘤不可知适应症批准的药物代表了一个显著的里程碑。

拉罗替尼的原研药物已在国内上市，但尚未被医保覆盖。其100mg56粒的胶囊每盒价格高达7万余元人民币，而50ml:1.0g2瓶的口服液版本也要2万多人民币。港版的胶囊价格略低，为2万多人民币一盒。海外销售的美版、欧版和德国版拉罗替尼，胶囊每盒约2万人民币，口服液版本每盒约1万人民币，价格可能因汇率变动而有所波动。此外，海外市场还有仿制药可供选择，如孟加拉和老挝生产的胶囊，价格更为经济，每盒仅2千多元人民币，但同样可能受到汇率的影响。