非奈利酮的作用与功效

非奈利酮（Finerenone）是一种非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂（MR），用于降低患有与II型糖尿病相关的慢性肾脏疾病的成年人肾小球滤过率持续下降、终末期肾脏疾病、心血管死亡、心脏病发作和因心力衰竭住院的风险。由于每天服用一次非奈利酮，其作用持续时间适中，并且由于在临床试验中患者的剂量为1.25mg至80mg，治疗窗口较宽。应就高钾血症的风险对患者进行咨询。

非奈利酮对雄激素、孕酮、雌激素和糖皮质激素受体没有明显的亲和力或活性。动物研究表明，非奈利酮与MR结合可减少炎症和纤维化，2期临床试验显示蛋白尿减少。醛固酮（Aldosterone）是一种盐皮质激素，参与调节血压、钠重吸收和钾排泄。醛固酮是一种MR激动剂，与MR的结合引起构象变化，使受体与灭活的伴侣蛋白分离。非奈利酮与MR的结合阻止了MR共激活物的结合，从而阻止了促炎性和促纤维化基因的转录。

临床试验数据显示，阻断盐皮质激素受体可降低射血分数≤35%的慢性严重充血性心力衰竭患者的死亡率和发病率。服用非奈利酮的患者出现新发房颤或房扑（AFF），风险比为0.71。非奈利酮可将首次出现肾衰竭、eGFR持续下降≥40%或肾脏原因死亡的风险降低至0.82。心血管后果包括心血管死亡、非致死性心脏病发作、非致死性中风、 有AFF病史的患者因心力衰竭住院的风险比为0.86，无房颤病史的患者为0.85。