阿可替尼/阿卡替尼的中文说明书

一、通用名称：阿可替尼胶囊、Acalabrutinib

商品名称：Calquence、康可期

其他名称：阿卡替尼、ACP-196、阿卡拉布替尼

二、谁可以服用阿可替尼？适应症？

阿可替尼/阿卡替尼（Acalabrutinib）适用于治疗以下病症：

1、套细胞淋巴瘤（MCL）：本品适用于既往至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤患者。

2、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：本品适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者。

三、阿可替尼有什么副作用？

阿可替尼最常见的副作用为贫血、中性粒细胞减少症、上呼吸道感染、血小板减少症、头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛；药物经上市后体验还出现了室性心律失常（心脏疾病）、药物性肝损伤（肝胆疾病）等。

四、应该如何服用阿可替尼？

1、药物管理：阿可替尼以口服胶囊或者片剂的形式提供，建议患者用水将胶囊整粒吞下，不要打开、打碎或咀嚼胶囊。阿可替尼可以与食物一起服用，也可以不吃。如果错过一剂的阿可替尼超过3小时，则应跳过该剂量，并应在其定期计划的时间服用下一剂。不应额外服用阿可替尼来弥补错过的剂量。

2、用药剂量：对于MCL、CLL或SLL患者，阿可替尼的推荐剂量为约每12小时口服100mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。当阿可替尼与Obinutuzumab（奥妥珠单抗）联合用药时，对于先前未经治疗的CLL/SLL患者，阿可替尼的推荐剂量为约每12小时口服100mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在循环1开始阿可替尼（每个循环为28天）。在第2个周期开始使用Obinutuzumab，共6个周期。在同一天给药时，在Obinutuzumab之前给药阿可替尼。

五、怎么储存阿可替尼？

阿可替尼储存温度为20°C-25°C（68°F-77°F）；允许偏移至15°C-30°C（59°F-86°F）。

六、阿可替尼是如何工作的？

阿可替尼是一种小分子BTK抑制剂。阿可替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所需途径的激活。在非临床研究中，阿可替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植物模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。

七、如果服用阿可替尼过量会怎么样？

关于阿可替尼毒性的数据不容易获得。

八、谁不能用阿可替尼？

避免对严重肝功能损害的患者使用阿可替尼。