患者必读：伊布替尼/依鲁替尼的说明书基本信息一览

一、通用名称：伊布替尼、Ibrutinib

商品名称：亿珂、IMBRUVICA

其他名称：依鲁替尼、伊布鲁替尼

二、谁可以服用伊布替尼/依鲁替尼？适应症？

伊布替尼/依鲁替尼（Ibrutinib）适用于治疗以下病症：

1、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者，这些患者的病症可能会包含17p缺失。

2、Waldenström巨球蛋白血症（WM）：适用于治疗患有Waldenström巨球蛋白血症的成年患者，也可被称为华氏巨球蛋白血症（WM）。

3、慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：适用于治疗一种或多种系统治疗失败后1岁及以上患有慢性移植物抗宿主病的成人和儿童患者。

三、伊布替尼/依鲁替尼有什么副作用？

伊布替尼非常常见的副作用包括肺炎、上呼吸道感染、鼻窦炎、皮肤感染、中性粒细胞计数低、血小板计数低、头痛、出血、瘀伤、腹泻、呕吐、口唇炎症、恶心、便秘、皮疹、关节痛、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、发烧和水肿。

四、应该如何服用伊布替尼/依鲁替尼？

1、推荐剂量：

（1）CLL/SLL和WM：伊布替尼的推荐剂量为420mg，每天口服一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。对于CLL/SLL，伊布替尼可以作为单一药物，与利妥昔单抗或奥妥珠单抗（Obinutuzumab）联合给药，或与苯达莫司汀和利妥昔单抗（BR）联合给药。对于WM，伊布替尼可以作为单一药物或与利妥昔单抗联合给药。

（2）cGVHD：对于12岁及以上的cGVHD患者，伊布替尼的推荐剂量为420mg，每日口服一次，对于1-12岁以下的cGVHD患者，建议剂量为240mg/m2，每日口服一次（最高剂量为420mg），直到cGVHD进展、潜在恶性肿瘤复发或不可接受的毒性。当患者不再需要治疗cGVHD时，应考虑到患者个体的医学评估，停止伊布替尼的使用。

2、用药管理：每天大约在同一时间服用伊布替尼。将药片或胶囊连同一杯水一起吞下。不要打开、打碎或咀嚼胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。对于伊布替尼口服混悬液的进一步给药细节，请参阅使用说明。如果没有在预定时间服用一剂伊布替尼，可以在当天尽快服用，第二天恢复正常。不要额外服用伊布替尼来弥补错过的剂量。

五、怎么储存伊布替尼/依鲁替尼？

伊布替尼有胶囊制剂（70mg、140mg）、片剂（140mg、280mg、420mg）、口服悬液（70mg/mL）三种形式提供，将瓶子储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下，允许短暂暴露于15°C至30°C（59°F至86°F）。保留在原始包装中，直到配药。口服悬浮液瓶不要冻结，如果纸箱密封破损或丢失，请不要使用。

六、伊布替尼/依鲁替尼是如何工作的？

伊布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的小分子抑制剂。伊布替尼与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。BTK通过B细胞表面受体在信号传导中的作用导致B细胞运输、趋化性和粘附所需途径的激活。非临床研究表明，伊布替尼在体内抑制恶性B细胞的增殖和存活，在体外抑制细胞迁移和基质粘附。

七、如果服用伊布替尼/依鲁替尼过量会怎么样？

尚无患者服用伊布替尼过量的具体管理经验。一名健康受试者在服用1680mg剂量后出现可逆的4级肝酶升高（AST和ALT）。密切监测摄入超过推荐剂量的患者，并提供适当的支持治疗。