利特昔替尼说明书，用法用量，不良反应

利特昔替尼（Ritlecitinib）是 Janus 激酶 3 (JAK3) 和肝细胞癌 (TEC) 激酶家族中表达的酪氨酸激酶的高选择性抑制剂。 2023年6月，它被美国FDA批准用于治疗成人和12岁及以上青少年的严重斑秃。

作用机制：利特昔替尼通过阻断三磷酸腺苷 (ATP) 结合位点，不可逆地抑制 Janus 激酶 3 (JAK3) 和肝细胞癌 (TEC) 激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中，利特昔替尼抑制由 JAK3 依赖性受体介导的细胞因子诱导的 STAT 磷酸化。此外，利特昔替尼还可抑制依赖于 TEC 激酶家族成员的免疫受体信号传导。目前尚不清楚特定 JAK 或 TEC 家族酶的抑制与治疗效果的相关性。

用法用量：利特昔替尼的推荐剂量为口服 50 mg，每日一次，随餐或单独服用均可。整个吞下胶囊。不要压碎、劈开或咀嚼胶囊。如果漏服一剂，请尽快补服，除非距下一次服药时间不足 8 小时，在这种情况下，请跳过漏服的剂量。此后，按常规时间恢复给药。

不良反应：如果您出现过敏反应迹象，请寻求紧急医疗帮助：荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

一些服用利特昔替尼的人出现了心脏病、中风或血栓。如果您出现以下情况，请停止服用利特昔替尼并寻求紧急医疗救助：血栓迹象——身体一侧麻木或无力、胸痛、视力或言语问题、一条腿疼痛或肿胀、突然咳嗽或呼吸急促、喘息、头晕、呼吸急促、咳血;或者心脏病发作症状——胸痛或胸闷、疼痛蔓延到下巴或肩膀、恶心、出汗。

利特昔替尼可能会引起严重的副作用。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：感染迹象——发烧、发冷、喉咙痛、身体疼痛、容易瘀伤或出血；结核病症状——咳嗽、盗汗、食欲不振、体重减轻、感觉非常疲倦；或者带状疱疹（带状疱疹）的症状——皮肤溃疡或水泡、瘙痒、刺痛、灼痛、面部或躯干出现皮疹。如果您出现某些副作用，您的治疗可能会延迟或永久停止。

利特昔替尼的常见副作用可能包括：头痛、头晕、发烧；痤疮、瘙痒、荨麻疹、灼烧感、皮疹、干燥或皮肤炎症；毛囊炎症（毛囊炎）；红细胞计数低（贫血）；腹泻；血液检查异常；或者口腔中出现水泡或溃疡、牙龈发红或肿胀、吞咽困难。这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。无论患者使用利特昔替尼出现任何身体不适，患者都应该立即到医院进行就医。

注意事项：严重细菌、真菌、病毒和机会性感染的风险增加，可能导致住院或死亡，包括结核病 (TB)。如果发生严重感染，则中断治疗直至感染得到控制。活动性结核病患者不应服用利特昔替尼。在治疗前和治疗期间检测潜伏性结核病；使用前开始治疗潜伏性结核病。在治疗期间监测所有患者的活动性结核病，甚至包括最初的潜伏性结核病检测呈阴性的患者。在利特昔替尼治疗期间和治疗后监测所有患者的感染体征和症状。xa0

与类风湿性关节炎 (RA) 患者相比，使用另一种 Janus 激酶抑制剂 (JAK) 与 TNF 阻滞剂相比，全因死亡率更高，包括心血管猝死。利特昔替尼未被批准用于 RA 患者。

据报道，接受利特昔替尼治疗的患者患有恶性肿瘤。在 RA 患者中，使用另一种 JAK 抑制剂与 TNF 阻滞剂相比，淋巴瘤和肺癌的发生率更高。

在 RA 患者中，使用另一种 JAK 抑制剂与 TNF 阻滞剂相比，MACE（定义为心血管死亡、心肌梗死和中风）发生率更高。 xa0

使用利特昔替尼治疗的患者已发生血栓形成。与 TNF 阻滞剂相比，另一种 JAK 抑制剂会增加肺栓塞、静脉和动脉血栓形成的发生率。

储存：在室温下储存，远离湿气和热源。