Opsynvi(Macitentan and Tadalafil)的作用与功效
Opsynvi(Macitentan and Tadalafil)是一种每日一次的复方口服片剂,适用于世卫组织功能等级(FC)II-III的肺动脉高血压成人(PAH,世卫组织I组),以两种不同的方式降低肺动脉高血压。Opsynvi的作用和功效是通过两种不同的药物组合来降低肺动脉高血压。
Opsynvi将内皮素受体拮抗剂(ERA)macitentan与磷酸二酯酶5(PDE 5)抑制剂Tadalafil相结合。Macitentan通过阻止内皮素(ET)-1与ETA和ETB结合而起作用。内皮素-1是一种氨基酸肽,由几种不同的细胞和组织产生,如内皮细胞和血管平滑肌细胞、巨噬细胞和肾髓质。在肺动脉高血压等疾病中,局部ET系统上调并参与血管肥大(动脉壁增厚)和器官损伤。Macitentan抵消了这一过程,并降低了临床恶化事件和住院的风险。
而Tadalafil阻断一种称为cGMP特异性磷酸二酯酶5型(PDE-5)的酶的作用。这种酶分解cGMP,这是一种导致平滑肌松弛的物质。对患有肺动脉高压的人来说,阻断PDE-5意味着平滑肌内的cGMP水平会增加,从而促进肌肉松弛和血管舒张(血管扩张),提高运动能力。
因此,Opsynvi的组合药物作用于不同的途径,通过阻断ET-1受体和PDE-5酶的作用,减轻血管肥大、促进血管舒张,从而降低肺动脉高血压的症状和临床恶化事件的发生。这种药物组合的目标是改善患者的运动能力、减少住院风险,并提高他们的生活质量。
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