奥希替尼:适应症、作用机制、用法用量、副作用、禁忌等
奥希替尼(Osimertinib)是一种用于治疗非小细胞肺癌的药物。它适用于以下情况:
1.在肺癌手术后,用于辅助治疗EGFR第19号外显子缺失或第21号外显子L858R突变的成年患者。
2.作为一线治疗,用于具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的成年患者的转移性非小细胞肺癌。
3.结合培美曲塞和基于铂的化疗,用于具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的成年患者的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗,需通过经FDA批准的测试进行检测。
4.用于治疗经过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后或期间,出现EGFR T790M突变阳性的成年患者的转移性非小细胞肺癌。
作用机制:
奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它与EGFR的一些突变形式(T790M、L858R和外显子19缺失)结合。这些突变在经过一线EGFR-TKIs治疗后的非小细胞肺癌肿瘤中占主导地位。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂,奥希替尼对gate-keeper T790M突变具有特异性,该突变增加了ATP与EGFR的结合活性,导致晚期疾病预后不良。此外,奥希替尼已被证明在治疗过程中可避免野生型EGFR,从而减少非特异性结合并限制毒性。
用法用量:
每天一次,口服80毫克。

奥希替尼的副作用包括:
1.消化系统反应:最常见的副作用之一是消化系统反应,可能表现为腹泻、恶心、食欲不振、便秘、口腔炎等症状。其中,腹泻是最常见的消化系统反应,可能导致大便次数增多和大便形态异常。
2.皮肤反应:常见的副作用之一是皮肤反应,可能表现为皮疹、皮肤干燥、指(趾)甲毒性、皮肤瘙痒等症状。特别是皮疹,一旦出现应立即停药并咨询医生。
3.眼部疾病:可能导致眼部疾病,如干眼症、视力模糊、角膜炎、白内障等。使用奥希替尼期间应进行定期眼部检查。
4.其他不良反应:还可能引起其他不良反应,如咳嗽、疲劳、背痛、头痛等。少数情况下,患者可能出现严重并发症,如感染性肺炎、静脉血栓栓塞等。
在服用奥希替尼期间需要注意以下事项:
1.特殊注意事项:避免驾驶或操作机器,因为可能会出现乏力症状。定期检查肝功能、心电图及心脏功能、电解质等。
2.饮食与饮品:忌吃含呋喃香豆素的食物(如西柚、柑橘等),避免用浓茶送服奥希替尼,以免影响药物吸收。
奥希替尼可能与某些药物产生相互作用,如CYP3A4抑制剂或诱导剂、圣约翰草等。在使用奥希替尼期间,如果需要使用其他药物,请务必咨询医生。
对于妊娠期及哺乳期的女性,应谨慎使用奥希替尼。
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