莫博替尼说明书

莫博替尼（mobocertinib）是一种一流的口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，专门设计用于选择性靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入突变。莫博替尼的批准是基于一项针对 EGFR 外显子 20 插入突变的转移性非小细胞肺癌患者的 1/2 期临床试验的结果，其中患者接受了铂类药物的预处理。EGFR 是一种帮助细胞生长和分裂的蛋白质。当外显子20插入突变发生时，它会驱动细胞异常生长和分裂，导致EGFR阳性癌症。

适应症 ：

莫博替尼是一种用于治疗成人 NSCLC 的处方药：局部晚期或已扩散到身体其他部位（转移性）并且无法通过手术切除，并且具有由外显子 20 插入突变引起的异常 EGFR 基因，在含铂化疗期间或之后病情恶化。您的主治医生将进行测试，以确保莫博替尼适合您。目前尚不清楚莫博替尼对儿童是否安全有效。

作用机制：莫博替尼是一种激酶抑制剂，专门设计用于选择性靶向表皮生长因子受体 (EGFR) Exon20 插入突变，浓度低于野生型 (WT) EGFR。口服莫博替尼后，血浆中发现了两种与莫博替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（AP32960 和 AP32914）。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50 值 <2 nM）下抑制其他 EGFR 家族成员（HER2 和 HER4）和另一种激酶 (BLK) 的活性。

用法用量：莫博替尼以口服胶囊形式提供。推荐剂量为每日一次口服 160 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天在同一时间随餐或单独服用莫博替尼。整个吞下莫博替尼胶囊。不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果错过服药时间超过 6 小时，请跳过该剂量并在第二天按预定时间服用下一剂。如果呕吐了剂量，请勿服用额外剂量。第二天按照规定服用下一剂。

副作用：

莫博替尼可能会引起严重的副作用，包括：

肺部问题。莫博替尼可能会导致严重的肺部问题，甚至可能导致死亡。症状可能与肺癌的症状相似。如果您出现任何新的或恶化的症状，请立即告诉您的主治医生，包括：呼吸困难或气短；咳嗽；胸痛；发烧。

心脏问题，包括心力衰竭。莫博替尼可能会导致心脏问题，从而导致死亡。您的主治医生应在您开始使用莫博替尼治疗之前和治疗期间检查您的心脏功能。如果您有任何心脏问题的体征或症状，请立即告诉您的主治医生，包括：感觉心跳加速；气促；胸痛；脚踝和脚肿胀；感觉晕倒。

腹泻。腹泻在莫博替尼治疗期间很常见，有时可能很严重。腹泻会导致您失去过多的体液（脱水）和肾脏问题。您的主治医生可能会告诉您开始喝更多的液体和电解质以代替体内盐分或开始服用止泻药。如果您有任何稀便或大便次数超过正常情况，请立即告诉您的主治医生。

莫博替尼最常见的副作用包括：腹泻；皮疹；恶心；口腔溃疡；呕吐；降低食欲；指甲周围皮肤感染；疲倦；皮肤干燥；肌肉或骨骼疼痛。

莫博替尼可能会影响女性和男性的生育能力，这可能会影响您生育孩子的能力。如果您担心这个问题，请咨询您的主治医生。

这些并不是莫博替尼所有可能的副作用。无论患者使用莫博替尼出现任何身体不适，患者都应该立即到医院进行就医。

注意事项：莫博替尼可导致危及生命的心率校正 QT (QTc) 延长，包括可能致命的尖端扭转型室速 (Torsades de Pointes)，需要在基线和治疗期间定期监测 QTc 和电解质。治疗。增加对存在 QTc 延长危险因素的患者的监测频率。避免同时使用已知会延长 QTc 间期的药物，并避免与莫博替尼一起使用强或中度 CYP3A 抑制剂，这可能会进一步延长 QTc。根据 QTc 延长的严重程度，暂停、减少剂量或永久终止莫博替尼。

储存：将莫博替尼储存在 68°F 至 77°F（20°C 至 25°C）的室温下。将莫博替尼和所有药物放在儿童接触不到的地方。