卡博替尼最新中文说明书

适应症：

1.转移甲状腺髓样癌：卡博替尼是用于治疗转移甲状腺髓样癌的药物，特别是对于那些进展性的病例。

2.其他癌症类型：除了甲状腺髓样癌，卡博替尼还在其他多种癌症类型中显示出了治疗效果，包括但不限于前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌等。这些癌症的临床试验中，卡博替尼表现出了一定的抗肿瘤活性。

3.特殊适应症：对于某些特定的癌症情况，如前列腺癌骨转移、经过其他标准治疗后进展的晚期肝细胞癌，以及经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌，卡博替尼也被视为一种有效的治疗手段。

作用机制：

卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。体外生化和细胞学分析显示，卡博替尼能抑制多种酪氨酸激酶的活性，包括RET、MET、VEGFR-1、-2 和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等。这些激酶受体在正常细胞学功能和病理学过程中都起着重要作用，如肿瘤的发生、转移、肿瘤血管生成以及肿瘤微环境的维持。通过抑制上述酪氨酸激酶的活性，卡博替尼能够干扰肿瘤细胞的信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和转移。这种抑制作用在多种肿瘤模型中都得到了验证，包括甲状腺髓样癌、前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等。

用药方法：

1.对于甲状腺髓样癌患者，每日一次，每次140毫克。

2.对于肾细胞癌、肝细胞性肝癌患者，每日一次，每次60毫克。

3.分化型甲状腺癌：对于年龄≥12岁且BSA ≥1.2 m的儿科患者，每日一次，每次60毫克；年对于龄≥12岁且BSA＜1.2m的儿科患者，每日一次，每次40毫克。对于成人患者，每日一次，每次60毫克。

副作用：

1.胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等是常见的胃肠道副作用。特别是腹泻，其发生率相对较高，可能需要对症治疗以及适当的补液和电解质平衡调整。

2.皮肤与黏膜反应：包括口腔炎、手足综合征（掌跖红肿疼痛综合征）、发色变化等。这些反应可能会影响患者的日常生活质量。

3.心血管系统反应：高血压是卡博替尼常见的副作用之一，需要定期监测血压并及时调整治疗方案。此外，还有可能出现心脏毒性反应，表现为胸闷、心悸等症状。

4.其他全身性反应：如疲乏、体重减轻、味觉障碍、便秘等也是卡博替尼治疗中可能出现的问题。

5.实验室检查异常：部分患者在治疗期间可能会出现肝功能指标（如AST、ALT）升高、淋巴细胞减少等实验室检查异常。

警告及注意事项：

服用卡博替尼的患者如果需要进行手术，包括牙科手术，应在手术前至少28天停止治疗，并在术后根据伤口愈合情况恢复治疗。

药物相互作用：

1.与强CYP3A4抑制剂的相互作用：给予强CYP3A4抑制剂（如利托那韦、克拉霉素等）会显著增加卡博替尼的血浆浓度，可能导致毒性增加。因此，与这类药物同时使用时需特别谨慎。

2.与胃pH调节剂的相互作用：质子泵抑制剂等胃pH调节剂与卡博替尼合用时，临床影响不明显，目前尚未指示需要进行剂量调整。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。