患者必读：仑伐替尼/乐伐替尼的中文说明书基本信息一览

一、通用名称：仑伐替尼、Lenvatinib

商品名称：Lenvima、乐卫玛

其他名称：乐伐替尼、E7080

二、谁可以服用仑伐替尼？适应症？

仑伐替尼/乐伐替尼（Lenvatinib）适用于治疗以下疾病：

1、分化型甲状腺癌症（DTC）：适用于治疗局部复发或转移、进行性、放射性碘难治性分化型癌症的成年患者。

2、肾细胞癌（RCC）：可以与pembrolizumab（帕博利珠单抗）联合用于晚期肾细胞癌成年患者的一线治疗；也可联合依维莫司（Everolimus）适用于既往接受过一次抗血管生成治疗的成年晚期肾细胞癌患者。

3、肝细胞癌（HCC）：适用于不可切除肝细胞癌患者的一线治疗。

4、子宫内膜癌（EC）：可以与pembrolizumab联合用于治疗晚期子宫内膜癌患者，根据测试，该患者为错配修复熟练型（pMMR）患者，或非微卫星不稳定性高型（MSI-H）患者，这些患者在任何情况下经过既往全身治疗后出现疾病进展，且不适合进行治疗性手术或放疗。

三、仑伐替尼有什么副作用？

临床上仑伐替尼最常见的副作用为疲劳、关节和肌肉疼痛、食欲下降、体重下降、恶心、口腔溃疡、头痛、呕吐、皮疹、掌跖红感觉障碍综合征（PPE；手掌和足底的皮疹和麻木）、声音嘶哑、胃疼等。药物经上市后，还出现了胰腺炎、伤口愈合受损、胆囊炎、肾病综合征、动脉（包括主动脉）瘤、夹层和破裂等不良事件。

四、应该如何服用仑伐替尼？

1、药物剂量：

（1）分化型甲状腺癌症（DTC）患者：乐伐替尼的推荐剂量为24mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

（2）肾细胞癌（RCC）患者；一线治疗的药物推荐剂量为20 mg，每日一次，与200mg pembrolizumab联合静脉滴注，每3周30分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性或长达2年。在完成2年的联合治疗后，乐伐替尼可作为单一药物给药，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。而对于先前治疗过的RCC患者的推荐剂量为18mg，与5mg依维莫司联合口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

（3）肝细胞癌（HCC）患者：其推荐剂量基于实际体重：≥60kg的患者剂量为12mg；＜60kg的患者服用8mg；每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

（4）子宫内膜癌（EC）患者：乐伐替尼的推荐剂量为20mg，每日一次，同样与200mg pembrolizumab联合静脉滴注，每3周30分钟，直到出现不可接受的毒性或疾病进展。

2、用药管理：乐伐替尼以胶囊制剂的形式提供，每日一次，无论是否进食，每天同一时间服用。请勿压碎或咀嚼乐伐替尼胶囊。如果错过了一剂，并且无法在12小时内服用，则跳过该剂量，在正常给药时间服用下一剂。

对于无法吞咽胶囊的患者，需要将其溶解在水或者苹果汁中制成混悬剂服用。具体操作如下：乐将最多5粒胶囊放入20mL的容器或注射器中，保持胶囊完整，不打碎或压碎。加入3mL液体后静置10分钟使胶囊外壳崩解，然后搅拌或摇动3分钟至完全崩解并服用。再用2mL液体清洗并再次服用，重复至无残留。若需6粒胶囊，则分两次进行，每次3粒。若未即时使用混悬剂，可存放于2-8°C的冰箱中，有盖容器保存最多24小时，过后需丢弃。

五、怎么储存仑伐替尼？

仑伐替尼储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏差至15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、仑伐替尼是如何工作的？

仑伐替尼/乐伐替尼（Lenvatinib）是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。除了它们的正常细胞功能之外，仑伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1、2、3和4；血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。

七、如果服用仑伐替尼过量会怎么样？

由于血浆蛋白结合率高，预计仑伐替尼不可透析。一名口服单剂量仑伐替尼120mg的患者因多器官功能障碍死亡。