阿达格拉西布对肺癌脑转移的效果

伴有脑转移的KRAS突变型非小细胞肺癌（(NSCLC）患者预后较差。阿达格拉西布（Adagrasib）是一种有效的口服小分子KRASxa0G12C抑制剂，可不可逆地选择性结合KRASxa0G12C，将其锁定在非活性状态。阿达格拉西布经过优化，具有良好的药代动力学特性，包括长半衰期（24小时）、广泛的组织分布、剂量依赖性药代动力学和中枢神经系统渗透；然而，KRASG12C抑制剂的脑转移（BM）特异性抗肿瘤活性仍有待充分表征。

来自纳入KRYSTAL-1未治疗BM队列的2名患者的初步临床数据表明，脑脊髓液（CSF）中的阿达格拉西布浓度高于目标细胞IC50。此外，为这些患者确定的平均Kp、uu值（0.47）与非临床模型中的暴露和抗肿瘤活性观察结果一致，也超过了先前已证实的骨髓中CNS渗透和抗肿瘤活性的TKIs值（16-18）。此外，在两名患者中均观察到BM下降。这些患者报告的治疗相关不良事件大多为1级或2级严重程度，未观察到新的安全性信号。虽然是初步研究，但在极少数患者中，这些数据支持在患有kras g12c-突变非小细胞肺癌的活性和未经治疗的骨髓患者中进一步开发阿达格拉西布的临床应用。

由于阿达格拉西布原研药还没有在国内上市，患者只能通过海外渠道购买阿达格拉西布，而美国原研版的规格200mg*180片每盒的价格在十几万人民币（受汇率影响价格可能会发生波动），价格非常昂贵。目前在海外还没有其他国家生产的阿达格拉西布仿制药。更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。