达沙替尼(Dasatinib)是第几代靶向药物？

达沙替尼(Dasatinib)是第二代靶向药物， 用于治疗成人和儿童的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病(Ph+ CML)。在其他药物(如伊马替尼)或治疗效果不佳后，它还用于治疗成人Ph+ CML和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。

达沙替尼是第二代BCR-ABL抑制剂，在体外对表达非突变BCR-ABL的工程细胞系具有比伊马替尼高325倍的效力，并对大多数伊马替尼耐药BCR-ABL突变体具有抑制活性。达沙替尼片剂为白色至类白色双凸薄膜衣片，含有达沙替尼和以下非活性成分:乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素和硬脂酸镁。片剂包衣由羟丙甲纤维素、二氧化钛和聚乙二醇组成。

高脂肪膳食使单剂量100 mg达沙替尼的平均AUC增加14%。高脂肪食物的总热量为985千卡。高脂肪餐中来自脂肪、碳水化合物和蛋白质的热量分别为52%、34%和14%。达沙替尼的平均终末半衰期为3小时至5小时。平均表观口腔清除率为363.8升/小时(CV% 81.3%)。达沙替尼在人体内主要通过CYP3A4代谢。CYP3A4是负责活性代谢物形成的主要酶。含黄素单加氧酶3 (FMO-3)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)也参与达沙替尼代谢物的形成。与达沙替尼等效的活性代谢物的暴露量约为达沙替尼AUC的5%。达沙替尼的活性代谢物不太可能在该药物的观察药理学中发挥主要作用，达沙替尼也有几种其他无活性的氧化代谢物。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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