恩西地平enasidenib有哪些注意事项？

恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，用于治疗经FDA批准的试验检测到异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)成年患者。恩西地平enasidenib有哪些注意事项？

1.在临床试验中，14%接受IDHIFA治疗的患者出现了分化综合征，如果不治疗，可能会危及生命或致命。分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关。虽然没有鉴别综合征的诊断测试，但接受IDHIFA治疗的患者的症状包括急性呼吸窘迫，表现为呼吸困难或缺氧(68%)以及需要补充氧气(76%)；肺部浸润(73%)和胸腔积液(45%)；肾功能损害(70%)；发热(36%)；淋巴结病(33%)；骨痛(27%)；体重快速增加的外周水肿(21%)；和心包积液(18%)。还观察到肝、肾和多器官功能障碍。在IDHIFA开始后1天至5个月内，观察到伴有或不伴有高白细胞增多的分化综合征。如果怀疑有分化综合征，开始口服或静脉注射皮质类固醇(如每12小时10 mg地塞米松)并监测血流动力学，直至症状改善。仅在症状缓解后才逐渐减少皮质类固醇。过早停止皮质类固醇治疗可能会导致分化综合征症状复发。如果需要插管或呼吸机支持的严重肺部症状或肾功能不全在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时，则中断IDHIFA，直到体征和症状不再严重。建议住院密切观察和监测有肺部和/或肾脏表现的患者。

2.胚胎-胎儿毒性。基于动物胚胎-胎儿毒性研究，当给孕妇使用时，IDHIFA可导致胚胎-胎儿损伤。在动物胚胎-胎儿毒性研究中，根据推荐的人体剂量下的浓度-时间曲线下面积(AUC ),恩西地平引起的胚胎-胎儿毒性始于稳态临床暴露量的0.1倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用IDHIFA治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖能力的女性伴侣的男性在使用IDHIFA治疗期间以及在最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕措施。

3.儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

4.老年用药。恩西地平不需要根据年龄调整剂量。在临床研究中，214名患者中有61%年龄在65岁或以上，而24%年龄在75岁以上。未观察到65岁或以上患者与年轻患者在有效性或安全性方面的总体差异。

5.恩西地平是一种OATP1B1、OATP1B3和BCRP抑制剂。与IDHIFA合用会增加OATP1B1、OATP1B3和BCRP底物的暴露，这可能会增加这些底物不良反应的发生率和严重性。根据相应处方信息中的建议和临床指征，减少OATP1B1、OATP1B3和BCRP底物的剂量。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。