乌帕替尼（Upadacitinib）药理学

乌帕替尼（Upadacitinib）是一种选择性Janus激酶（JAK）抑制剂，可有效抑制JAK1，但对其他JAK亚型的抑制作用较弱。JAK/STAT（信号转导子和转录激活子）通路不仅参与调节先天免疫和适应性免疫机制，还参与调节炎症反应。因此，这种途径已成为免疫疾病治疗方法开发的目标。

JAK酶家族由4个成员组成：JAK1和酪氨酸激酶2（tyk 2）。抑制JAK1信号可抑制白细胞介素‐6促炎信号，这被认为是免疫疾病临床疗效的主要因素。相比之下，JAK2下游信号级联调节白细胞介素-3、白细胞介素-5、红细胞生成素、血小板生成素的表达，这有助于红细胞生成和骨髓生成。乌帕替尼增强了对JAK1的选择性，有可能提供在类风湿性关节炎（RA）患者的多项2期和3期研究中，以及在克罗恩病和特应性皮炎患者的2期研究中，乌帕替尼已显示出强大的疗效和可接受的安全性。乌帕替尼也接受治疗银屑病关节炎、溃疡性结肠炎和强直性脊柱炎。

乌帕替尼原研药已经在国内上市，随后也进入了乙类医保范围，仅限符合条件的患者进行报销，规格15mg*28片每盒的价格可能在3千人民币左右。而在海外出售的欧版原研药，规格15mg*30片的价格在2万多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动），价格昂贵。海外也有出售更为便宜的乌帕替尼仿制药，其药物成分与国内、外出售的原研药的药物成分基本一致，如孟加拉药厂生产的规格15mg*30片的价格在9百人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。