匹米替比（Pimitespib）上市了吗？

匹米替比（Pimitespib）是热休克蛋白90（HSP90）的α和β亚型的口服小分子抑制剂。HSP90α和HSP90β调节许多对肿瘤发展至关重要的蛋白质的稳定性和活性。太和制药正在开发匹米替比，用于治疗实体瘤，包括胃肠间质瘤（GIST），并于2022年6月在日本获得了首次批准，以Jeselhy的商品名进行出售，用于化疗后进展的胃肠间质瘤。匹米替比正在欧盟和美国进行实体瘤治疗的I期开发。

匹米替比被认为通过抑制HSP90形成客户蛋白的高阶结构，从而降低与肿瘤生长、诱导细胞凋亡等相关的蛋白质的表达水平，从而表现出肿瘤生长抑制作用。在体外，匹米替比对来源于人胃肠道间质瘤的GIST-T1细胞系显示出生长抑制作用；在体内，匹米替比在皮下移植GIST-T1细胞系的裸鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。

在一项III期研究中，与安慰剂相比，匹米替比显著延长了无进展生存期（中位数为2.8个月对1.4个月；危害比0.51；95% CI 0.30-0.87；p = 0.006）。常见的治疗相关不良事件包括腹泻、食欲下降、血清肌酐升高、不适、恶心和眼部异常。正在研究匹米替比在其他肿瘤类型中的疗效和安全性，以及与其他抗癌疗法的联合用药。

匹米替比没有在国内上市，并且它在海外上市的时间较短，其价格等相关资讯较少。