非戈替尼(Filgotinib)的作用与功效
非戈替尼(Filgotinib)是一种口服的优先Janus激酶(JAK)-1抑制剂。优先抑制JAK1可调节JAK信号转导和转录激活途径中促炎细胞因子的亚群,这与JAK2或JAK3抑制的细胞因子不同。口服给药后,非戈替尼被广泛而迅速地吸收,并被羧酸酯酶异构体2代谢,形成其主要活性代谢物GS-829845。与母体化合物相比,初级代谢物具有相似的JAK1选择性特征,但活性降低(10倍)且全身暴露增加(约16至20倍)。

在每天一次50-200mg的剂量范围内,非戈替尼及其主要代谢物的全身暴露会按比例增加剂量。食物不影响非戈替尼的药代动力学。与终末消除半衰期一致,非戈替尼为4.9-10.7小时,初级代谢物为19.6-27.3小时,及其代谢物在第2天和第4天达到血浆稳态。非戈替尼主要作为代谢物(>80%)在尿液中消除。非戈替尼具有较低的药物相互作用潜力,与炎症性疾病患者常用的联合用药没有临床上显著的相互作用。在欧洲、英国和日本,非戈替尼被批准用于治疗类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。
非戈替尼原研药还没有在国内上市,因此也没有纳入医保。目前在海外上市出售的孟加拉版本的非戈替尼汀仿制药,规格100mg*30片每盒的价格可能在5百多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),其药物成分与原研药药物成分基本一致。更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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