奥法妥木单抗（Ofatumumab）的说明书

一、通用名称：奥法妥木单抗

商品名称：ARZERRA/Kesimpta

全部名称：奥法妥木单抗注射液、奥法木单抗、全欣达、Ofatumumabxa0Injection

二、适应症：

1、奥法妥木单抗（Ofatumumab）适用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）：

（1）与苯丁酸氮芥联合使用，用于治疗之前未经治疗的CLL患者，这些患者被认为不适合使用氟达拉滨治疗；

（2）与氟达拉滨和环磷酰胺联合用于治疗复发性CLL患者；

（3）对于接受至少两个疗程的复发性或进展性CLL治疗后出现完全或部分缓解的患者的延长治疗；

（4）对于氟达拉滨和阿仑珠单抗难治性CLL患者的治疗。

2、多发性硬化（MS）：奥法妥木单抗还适用于治疗成人多发性硬化的复发形式，包括临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发性进行性疾病。

三、用法用量：

1、慢性淋巴细胞白血病（CLL）：

（1）之前未经治疗的CLL：与苯丁酸氮芥合用的推荐剂量和方案为：第1天300mg，1周后第8天1000mg(第1周期)，在随后的28天周期的第1天服用1000mg，最少服用3个周期，直到最佳反应或最多服用12个周期。

（2）复发性CLL：氟达拉滨和环磷酰胺联合用药的推荐剂量和方案为：第1天300mg，1周后第8天1000mg(第1周期)，在随后的28天周期的第1天服用1000mg，最多6个周期。

（3）CLL的延长治疗：CLL单药延长治疗的推荐剂量和方案为：第1天300mg，1周后的第8天使用1000mg，7周后服用1000mg，此后每8周1次，最长2年。

（4）难治性CLL：建议剂量和方案为12剂，给药方式包括：第1天300mg初始剂量，使用1周，随后每周服用2000 mg，共7剂(第2次至第8次输注)，使用4周，之后再每4周服用2000 mg，共4剂(第9至12次输注)。

2、多发性硬化（MS）：

奥法妥木单抗的推荐剂量为: 在第0、1和2周通过皮下注射首次给药20mg，随后从第4周开始，每月一次皮下注射20mg。

3、剂量调整：对于任何严重程度的输注反应，中断输注；对奥法妥木单抗产生过敏反应的患者应永久停止治疗。

四、不良反应：

奥法妥木单抗最常见的副作用是上呼吸道感染(鼻和咽喉感染)、尿路感染、注射部位的反应(发红、疼痛、瘙痒和肿胀)和注射相关反应(发热、头痛、肌肉疼痛、发冷和疲劳)、中性粒细胞减少症等，经上市后出现的不良反应包括心脏停搏（输液相关的心脏事件）、皮肤粘膜反应（史蒂文斯-约翰逊综合征、迟发性皮肤卟啉症）。

五、储存：

奥法妥木单抗需要冷藏在2到8°C(36到46°F)之间。不要冻结。小瓶应避光保存，直到使用时。为避免起泡，请勿摇晃。如有必要，奥法妥木单抗可在不超过30°C(86°F)的室温下储存7天。在纸箱标签上的空白处写上从冰箱中取出的日期。如果储存在30°C(86°F)以下，未使用的奥法妥木单抗可放回冰箱，并且必须在接下来的7天内使用或在7天后丢弃。

六、作用机制：

奥法妥木单抗特异性结合CD20分子的大小细胞外环，CD20分子在正常B淋巴细胞(前B淋巴细胞至成熟B淋巴细胞)和B细胞CLL上表达。CD20分子不会从细胞表面脱落，也不会在抗体结合后内化。奥法妥木单抗的Fab结构域与CD20分子结合，Fc结构域介导免疫效应子功能，导致体外B细胞裂解。数据表明，细胞溶解的可能机制包括补体依赖的细胞毒性和抗体依赖的细胞介导的细胞毒性。

奥法妥木单抗原研药已经在国内上市，也已经进入医保，仅限符合适应症的患者进行报销，价格在几万人民币左右，国内的购买途径较为困难。在海外出售的欧洲版奥法妥木单抗原研药规格20mg/0.4mL每支的价格可能在一万六人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），价格昂贵，目前还没有奥法妥木单抗仿制药出售，更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。