奥利司他（Orlistat）的说明书

一、全部名称：奥利司他、Orlistat、Xenical、赛尼可

二、适应症：

奥利司他（Orlistat）适用于肥胖管理，包括与低热量饮食结合使用时的体重减轻和体重保持，还可降低之前减肥后体重反弹的风险。奥利司他适用于初始体重指数(身体质量指数)≥30kg/m2或≥27kg/m2并伴有其他危险因素(如高血压、糖尿病、血脂异常)的肥胖患者。

三、用法用量：

奥利司他的推荐剂量为一粒120mg，一天三次，每次主餐含脂肪(餐中或餐后1小时内)。患者会吃营养均衡、低热量的饮食，其中大约30%的热量来自脂肪。脂肪、碳水化合物和蛋白质的每日摄入量应分布在三餐中。如果偶尔错过一餐或不含脂肪，奥利司他的剂量可以省略。由于奥利司他已被证明可减少某些脂溶性维生素和β-胡萝卜素的吸收，因此应建议患者服用含有脂溶性维生素的多种维生素，以确保充足的营养。

（1）联合用药：对于同时接受奥利司他和环孢素治疗的患者，在奥利司他后3小时服用环孢素。对于同时接受奥利司他和左旋甲状腺素治疗的患者，至少间隔4小时服用左旋甲状腺素和奥利司他，患者应监测甲状腺功能的变化。

根据粪便脂肪测量，服用奥利司他后24-48小时即可看到奥利司他的效果，停止治疗后，粪便脂肪含量通常在48-72小时内恢复到治疗前水平。

四、不良反应：

奥利司他最常见的不良反应是流感、低血糖、头痛、上呼吸道感染(感冒)、直肠油斑、腹部(肚子)疼痛或不适、排气(胀气)、大便急迫(急需排便)、脂肪或油性大便、胀气、液体大便、排油(粪便)和排便增多。这些事件的首次发生是在开始治疗的3个月内，大约50%的与奥利司他治疗相关的胃肠道不良事件持续时间不到1周，大多数持续时间不超过4周。

五、储存：

奥利司他储存在25°C(77°F)下；允许偏差为15至30°C(59至86°F)。保持瓶子紧闭。奥利司他不应在指定的过期日期后使用。

六、禁忌：

奥利司他禁用于怀孕、慢性吸收不良综合征、胆汁淤积和已知对奥利司他或其任何成分过敏的患者。

七、作用机制：

奥利司他是胃肠道脂肪酶的可逆抑制剂，通过与胃和胰腺脂肪酶的活性丝氨酸残基位点形成共价键，在胃和小肠腔内发挥其治疗活性。因此，失活的酶不能将甘油三酯形式的膳食脂肪水解成可吸收的游离脂肪酸和甘油单酯。由于未消化的甘油三酯未被吸收，由此产生的热量不足可能对体重控制有积极影响。