泊马度胺（Pomalidomide）的说明书

一、通用名称：泊马度胺

商品名称：POMALYST

全部名称：泊马度胺、pomalidomide、Imnovid、Pomalyst

二、适应症：

1、多发性骨髓瘤（MM）：泊马度胺（Pomalidomide）联合地塞米松适用于之前接受过至少两种治疗(包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂)并在最后一次治疗完成之日或60天内出现疾病进展的多发性骨髓瘤成年患者。

2、卡波西肉瘤（KS）：泊马度胺适用于治疗高效抗逆转录病毒治疗(HAART)失败后的艾滋病相关卡波西肉瘤的成年患者、HIV阴性成年患者中的卡波西肉瘤。

三、用法用量：

1、用药前：具有生育能力的女性在开始服用泊马度胺前必须妊娠试验呈阴性，并采取避孕措施。

2、推荐剂量：

（1）多发性骨髓瘤（MM）：泊马度胺的推荐剂量为每天一次4mg，在每个28天周期的第1天至第21天，直到疾病进展或出现不可接受的毒性，与地塞米松联合使用。

（2）卡波西肉瘤（KS）：泊马度胺的推荐剂量为每天一次5mg，在每个28天周期的第1天至第21天，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。继续将HAART作为艾滋病相关卡波西肉瘤患者的HIV治疗。

3、剂量调整：如果使用泊马度胺后出现不良反应，应调整剂量，如果不能耐受每天一次1mg，则永久停止泊马度胺。

（1）强CYP1A2抑制剂：避免泊马度胺与强CYP1A2抑制剂同时使用，如果不能避免将剂量减少至2mg。

（2）肝功能损害的患者：对于伴有轻度或中度肝功能损害的多发性骨髓瘤患者，将建议剂量减少至每日口服3mg，伴有严重肝功能损害的患者，将建议剂量减少至2mg；对于患有轻度、中度或重度肝功能损害的卡波西肉瘤患者，将建议剂量减少至每日口服3mg。

四、不良反应：

泊马度胺经上市后出现全血细胞减少症、甲状腺功能减退、甲状腺功能亢进、胃肠道出血、肝功能衰竭(包括致命病例)、肝酶升高、过敏反应(如血管性水肿、过敏反应、荨麻疹)、实体器官移植排斥、乙型肝炎病毒再激活、带状疱疹、进行性多灶性脑白质病(PML)、肿瘤溶解综合征、基底细胞癌和皮肤鳞状细胞癌、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、伴有嗜酸性粒细胞增多的药物反应和全身症状(DRESS)等不良事件。最常见的副作用包括贫血、中性粒细胞减少症、疲劳、血小板减少症、发烧、外周水肿、外周神经病变和感染，包括肺炎。

五、储存：

泊马度胺储存于20°C-25°C（68°F-77°F）；允许偏差为15°C-30°C（59°F-86°F）。不要打开或压碎泊马度胺胶囊，如果药物的粉末接触到皮肤，立即用肥皂和水彻底清洗皮肤。如果药物接触粘膜，用水彻底冲洗。

六、禁忌：

xa01、孕妇： 孕妇禁用泊马度胺，泊马度胺是一种沙利度胺类似物，在器官形成期给药时，对大鼠和兔子均有致畸作用。如果患者在服用该药物期间怀孕，会对胎儿造成伤害。

2、过敏 对泊马度胺或任何辅料表现出严重过敏反应(如血管性水肿、过敏反应)的患者禁用泊马度胺。

七、作用机制：

泊马度胺是沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤特性。泊马度胺的细胞活性是通过其靶蛋白cereblon介导的，cereblon是cullin环E3泛素连接酶复合物的一种成分。在体外，在药物存在的情况下，底物蛋白(包括 Aiolos and Ikaros)靶向泛素化和随后的降解，导致直接的细胞毒性和免疫调节作用。在体外细胞试验中，泊马度胺抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

泊马度胺抑制来那度胺耐药多发性骨髓瘤(MM)细胞系的增殖，并在来那度胺敏感和来那度胺耐药细胞系中与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。泊马度胺增强T细胞和自然杀伤(NK)细胞介导的免疫，并抑制单核细胞产生促炎细胞因子(如TNF-α和IL-6)。泊马度胺在小鼠肿瘤模型和体外脐带模型中显示了抗血管生成活性。xa0