雷沙吉兰（Rasagiline）的说明书

一、通用名称：雷沙吉兰

商品名称：AZILECT

全部名称：雷沙吉兰、Rasagiline、Azilect、

二、适应症：

雷沙吉兰（Rasagiline）适用于治疗帕金森病（PD）。

三、用法用量：

1、推荐剂量：

当在未服用左旋多巴的患者中使用雷沙吉兰作为单一疗法或辅助疗法时，患者可以以1mg的推荐剂量开始服用雷沙吉兰，每天口服一次。在服用左旋多巴的患者中，无论是否使用其他PD药物(如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药)，推荐的雷沙吉兰初始剂量为0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5mg的剂量，但未达到足够的临床反应，剂量可增加至1mg，每日一次。当雷沙吉兰与左旋多巴联合使用时，可根据个体反应考虑减少左旋多巴的剂量。

2、联合用药：同时服用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂的患者每日一次的雷沙吉兰剂量不应超过0.5mg。

3、肝功能损害的患者：轻度肝功能损害的患者每日服用雷沙吉兰的剂量不应超过0.5mg，中度或重度肝功能损害患者不应使用雷沙吉兰。

四、不良反应：

患者单独服用雷沙吉兰治疗的副作用包括流感样症状、关节痛、抑郁、胃部不适、头痛、头晕和失眠；当与左旋多巴一起服用时，副作用包括运动问题增加、意外伤害、血压突然下降、关节痛和肿胀、口干、皮疹、异常梦和消化问题；当与左旋多巴以外的帕金森药物一起服用时，副作用包括外周水肿、跌倒、关节痛、咳嗽和失眠。

五、储存：

雷沙吉兰通常储存在25°C(77°F)下，允许偏移至15-30°C(59-86°F)。

六、禁忌：

由于存在血清素综合征的风险，雷沙吉兰禁用于哌替啶、曲马多、美沙酮、丙氧芬和MAO抑制剂(MAOIs),包括其他选择性MAO-B抑制剂，停用雷沙吉兰和开始使用这些药物治疗之间至少应间隔14天。雷沙吉兰禁止与右美沙芬一起使用，因为有精神病发作或怪异行为的风险。

七、作用机制：

雷沙吉兰是一种选择性、不可逆的MAO-B抑制剂，用于治疗特发性帕金森病。一项临床试验的结果表明，当健康受试者在接受推荐剂量的雷沙吉兰的同时摄入大量的酪胺时，功能选择性可能是不完全的，抑制MAO-B的选择性以剂量相关的方式减少。MAO-B是人脑中的主要形式，这种活性导致纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。多巴胺水平升高和随后多巴胺能活性增加可能介导在多巴胺能运动功能障碍模型中观察到的雷沙吉兰的有益作用。