瑞派替尼(Ripretinib)的作用机制
瑞派替尼(Ripretinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶(KIT)和血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)激酶,包括野生型、原发性和继发性突变。瑞派替尼还在体外抑制其他激酶,如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和BRAF。
瑞派替尼通过外显子9、11、13、14、17和18(对于KIT突变)以及外显子12、14和18(对于PDGFRA突变)上的突变与KIT和PDGFRA受体结合。蛋白激酶的“开关口袋”通常与激活环结合,充当激酶的“开关”。瑞派替尼具有独特的双重作用机制,即与激酶开关口袋和激活环结合,从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。
瑞派替尼原研药已经在国内上市,并且通过医保局的批准进入乙类医保范围,但仅限于符合适应症的患者,规格50mg*30片每盒的价格可能在3万人民币左右,对于经济负担较重的家庭昂贵的价格可能会增加其压力。在海外上市的美版瑞派替尼规格50mg*90片每盒的价格可能在7万7人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。国外的原研药与国内的原研药的药物成分基本一致,目前在海外还没有瑞派替尼仿制药生产上市,具体价格及药物信息可以咨询药得医学顾问。
[ 免责声明 ] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
