芦可替尼片(Ruxolitinib)的作用机制
芦可替尼片(Ruxolitinib)是一种激酶抑制剂,可抑制Janus相关激酶(JAKs) JAK1和JAK2,这两种激酶介导许多细胞因子和生长因子的信号传导,对造血和免疫功能很重要。JAK信号传导包括将STATs(信号转导和转录激活因子)募集到细胞因子受体,激活STATs并随后将其定位于细胞核,导致基因表达的调节。
MF和PV是骨髓增生性肿瘤(MPN),已知与JAK1和JAK2信号失调有关。在JAK2V617F阳性MPN的小鼠模型中,口服芦可替尼片可防止脾肿大,优先减少脾中的JAK2V617F突变细胞,并减少循环炎症细胞因子(如TNF-α、IL-6)。JAK-STAT信号通路在调节对GVHD发病机制重要的几种免疫细胞类型的发育、增殖和活化中发挥作用。在aGVHD小鼠模型中,口服芦可替尼片与结肠匀浆中炎症细胞因子表达减少和结肠中免疫细胞浸润减少相关。
芦可替尼片原研药已经国内上市,并且纳入乙类医保范围,限符合适应症的患者使用,规格5mg*60片每盒的价格可能在3000人民币左右。在海外上市的土耳其版芦可替尼片,规格20mg*56片每盒的价格可能在8000人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。也有其他国家生产的芦可替尼片仿制药,如孟加拉耀品国际生产的规格5mg*50片每盒的价格可能在1400人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),其药物成分与国内、外的原研药的药物成分基本一致。
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