博舒替尼（Bosutinib）的简介内容概述

博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）。商品名BOSULIF，也被称为波舒替尼、伯舒替尼或泊舒替尼，是一种用于治疗慢性髓性白血病（CML）的口服靶向药物。作为一种二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），博舒替尼主要应用于治疗那些对其他TKI治疗产生耐药或不耐受反应的患者。它通过靶向BCR-ABL激酶，干扰CML细胞的增殖，从而有效控制疾病进程。

一、适应症

博舒替尼主要用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）成人患者，适应症包括：

1、新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性CML患者

2、1岁及以上慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+ CML患者，特别是那些对既往治疗出现耐药或不耐受反应的患者。

在临床研究中，博舒替尼在不同期别的CML患者中均显示出显著的疗效，且能够长期维持疾病控制，为治疗耐药性CML患者提供了有效选择。

二、用法用量

博舒替尼为口服片剂，通常建议随餐服用，以减少胃肠道不良反应。其推荐剂量如下：

1、新诊断的CP Ph+ CML患者：每日400mg。

2、耐药或不耐受既往治疗的CP、AP或BP Ph+ CML患者：每日500mg。若患者未出现严重不良反应，可逐步增加剂量，最高可达到每日600mg。

治疗过程中，根据患者的个体反应和不良反应，剂量可能需要调整。例如，肝功能异常时应暂停药物，待肝酶恢复后再继续使用；发生重度腹泻时需要暂停治疗直至恢复至轻度；血小板减少或骨髓抑制的患者则需要根据血象调整剂量。

三、不良反应

博舒替尼常见的副作用包括：

1、腹泻：最常见的不良反应，通常发生在治疗初期。

2、皮疹、恶心、呕吐、疲劳：这些是治疗过程中常见的副作用。

3、肝功能异常：可能表现为肝酶升高。

4、呼吸道感染：部分患者可能会出现。

此外，实验室检查中可能发现血红蛋白下降、血小板减少、白细胞计数降低等不良反应。少数患者在治疗过程中可能出现血栓性微血管病、史蒂文斯-约翰逊综合征等严重不良事件，因此需要在治疗期间进行定期监测。

四、储存条件

博舒替尼应存放在20°C至25°C的环境下，允许偏差范围为15°C至30°C。药品应避免接触湿气及破碎，未使用的药物应根据当地药品回收规定进行安全处置。

五、禁忌

对于对博舒替尼或其成分过敏的患者，应禁用该药。过敏反应可能包括皮疹、呼吸道症状及全身过敏反应等。如果出现过敏症状，应立即停止使用博舒替尼并寻求医疗帮助。

六、作用机制

博舒替尼通过抑制BCR-ABL激酶，有效阻断异常白细胞的增殖，抑制Ph+ CML的进展。此外，博舒替尼还能够抑制Src家族激酶（包括Src、Lyn和Hck），这对于伊马替尼耐药的BCR-ABL突变具有良好的活性。然而，它对T315I和V299L突变并不抑制，这在治疗中需要注意。

博舒替尼的独特作用机制使其成为二代TKI中较为优越的选择，尤其适用于那些对传统治疗药物耐药的CML患者。

关键词标签：博舒替尼，Bosutinib，慢性髓性白血病，TKI，费城染色体，副作用，药物剂量，BCR-ABL激酶，耐药性

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616