Lerochol（Lerodalcibep-liga）的说明书中文简介

一、通用名称：Lerochol、Lerodalcibep-liga

二、适应症：

Lerochol（Lerodalcibep-liga）可作为饮食和锻炼的辅助药物，用于降低高胆固醇血症成人的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），包括杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）。

三、用法用量：

1、推荐剂量：Lerochol的推荐剂量为300mg，每月一次，皮下注射。当有临床指征时，评估LDL-C。Lerochol的降低LDL作用可在开始后4周进行测量，如果继续每月给药，则可在此后的任何时间进行测量，而不考虑给药时间。

2、遗漏剂量的调整

1）少于7天，指导患者尽快使用Lerochol，并恢复患者最初的每月剂量计划；

2）七(7)天或以上，指导患者尽快使用Lerochol，并根据该日期开始新的每月剂量计划。

3、用药管理：

根据使用说明，培训患者和/或其护理人员如何准备和使用Lerochol，并指导他们在每次使用Lerochol时阅读和遵守使用说明。使用前，如果Lerochol已经冷藏，让其升温至室温25°C(77°F)至少30分钟。给药前目视检查LEROCHOL。LEROCHOL是一种清澈至略带乳白色、棕黄色至琥珀色的溶液。如果溶液混浊或含有颗粒，请勿使用。

将Lerochol皮下注射到腹部或大腿前侧。如果由医务人员或护理人员注射，上臂后部也可以是注射部位。不要在触痛、擦伤、发红或硬化的皮肤区域注射。每次给药时轮换注射部位。要使用全部300毫克剂量，在从注射部位取出之前，向下推动柱塞，直到注射器排空。

四、不良反应：

在Lerochol的临床研究中，原发性高脂血症患者最常见的不良反应包括鼻咽炎、局部注射部位反应和外周水肿；HeFH患者最常见的不良反应是注射部位反应、鼻咽炎、腹泻、恶心和外周水肿。

五、供应和储存：

300mg/1.2mL (250mg/mL)的Lerochol注射液是一种用于皮下注射的单剂量预装注射器，是一种清澈至略带乳白色、棕黄色至琥珀色的无菌无防腐剂溶液。Lerochol采用纸盒包装，内含一个单剂量预灌装注射器(NDC 84685-300-01)。

在2°C至8°C(36°F至46°F)下冷藏储存在原纸箱中，以避免光照。不要冻结。不要摇晃。如果需要，Lerochol可以在室温下保存在原纸箱中，最高温度为25°C(77°F ),并且必须在从冰箱中取出后的3个月内使用。如果3个月内未使用，请丢弃Lerochol。不要使用超过容器或包装上的有效期。

六、作用机制：

Lerodalcibep是一种新型的第三代PCSK9抑制剂，被工程化为重组融合蛋白。它由一个特定的PCSK9结合结构域组成，称为附属物，与人血清白蛋白（HSA）融合。附属物成分与前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9）以高亲和力结合，PCSK9是胆固醇代谢的关键调节因子，通常促进肝细胞表面低密度脂蛋白受体（LDLR）的溶酶体降解。通过抑制PCSK9和LDLR之间的相互作用，lerodalcibep可以防止受体降解，从而增加LDLR的丰度和再循环。肝脏LDLRs的上调增强了循环LDL胆固醇（LDL-C）的清除。与人血清白蛋白的融合通过防止快速肾脏清除和延长药物的血浆半衰期发挥了关键的药代动力学功能，与天然肽相比，这有助于方便的给药方案。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=422f8b04-6ce8-4e64-a0a9-0ccc9a4a5860