依普利酮的适应症
(eplerenone)是一種新型選擇性醛固酮受體拮抗劑,2002年被國家食品與藥品管理局批准應用於臨床,純品為白色或類白色晶體,拮抗醛固酮作用較螺內酯強,且對雄激素和黃體酮受體的親和力極低,不良反應小,對治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效,不良反應較少,耐受性好,是螺內酯的良好替代藥物。
依普利酮(eplerenone)用於急性心肌梗死後的充血性心力衰竭、高血壓等的治療。
依普利酮(eplerenone)與鹽皮質激素受體結合,從而阻斷醛固酮(腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)的組成部分)的結合。醛固酮的合成主要發生在腎上腺,受到多種因素的調節,包括血管緊張素II和非RAAS介質,如促腎上腺皮質激素(ACTH)和鉀。醛固酮與上皮組織(如腎臟)和非上皮組織(如心臟、血管和大腦)中的鹽皮質激素受體結合,通過誘導鈉重吸收和其他可能的機制增加血壓。
充血性心力衰竭成人常用劑量:初始劑量:25毫克,口服,每天一次;並在4週內在患者耐受的條件下,逐漸增加到目標劑量。 目標劑量:50毫克,口服,每日1次 。
成人高血壓常用劑量:(eplerenone)可以單獨也可以和其他抗高血壓藥物聯合應用。 初始劑量:50毫克,口服,每日一次;維持劑量:50毫克,口服,每日1-2次 ;最大劑量:100毫克/天。在用藥四周內出現明顯降壓作用。血壓對初始劑量反應不足的患者可增加至50毫克,每天兩次。
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