依普利酮(Eplerenone)的功效与作用

輝瑞公司研發的依普利酮(Eplerenone)作為新型選擇性醛固酮受體拮抗劑，在心血管疾病治療中具有重要價值。

依普利酮(Eplerenone)的適應症

於2002年首次在美國獲批上市，主要用於兩類臨床情況：

1、改善急性心肌梗死（MI）後伴有射血分數降低（HFrEF）的心力衰竭患者的生存率。

2、成人高血壓的治療，以降低血壓並減少心血管事件的風險。

以上內容僅反映依普利酮在境外註冊國家的適應症範圍，不代表中國大陸批准使用範圍，不可當做任何治療決策。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

依普利酮(Eplerenone)的功效與作用

1、採用其對醛固酮受體的高選擇性而對醛固酮的拮抗作用手段，依普利酮可有效地降低醛固酮的作用，從而實現其對高血壓的治療作用。

2、通過阻斷醛固酮的作用，依普利酮可減少鈉的重吸收、降低血壓，並具有抗纖維化和抗炎效應。

3、此外，還能提高血漿腎素和醛固酮水平，但這種反饋性升高並不削弱其治療效果。

依普利酮(Eplerenone)的臨床應用與劑量方案

1、心肌梗死後心力衰竭

(1)用藥劑量

根據患者的耐受情況，可從每日一次、25mg的初始劑量開始逐漸加至每日50mg，4週為一周期，直至達到穩定的治療效果為止。

(2)劑量調整

根據患者的血鉀水平對藥物劑量適當調整，對其治療的過程也應密切監測，防止因血鉀的波動而引起不良反應。

2、高血壓

(1)起始劑量

根據患者的實際需要，通常建議從每日50mg的起始劑量開始。

(2)增加劑量

根據其血壓的控制情況，可將每日的片劑劑量，從原來的1次80mg，增至每日2次，每次50mg（即每日總劑量100mg）。

依普利酮(Eplerenone)的特殊人群用藥建議

1、老年患者

由於老年患者腎功能減退，使用依普利酮後的高鉀血症風險增加，需謹慎使用並加強監測。

2、妊娠與哺乳期

目前缺乏孕婦使用依普利酮的充分數據，動物實驗未發現致畸性，但仍應在權衡利弊後使用。尚不清楚是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應避免使用。

3、兒童與青少年

但由於其對兒童高血壓的療效並不明顯，故對18歲以下的人群均不推薦。

4、肝功能不全者

中度肝功能不全患者需謹慎使用依普利酮，可能增加藥物暴露量。