利特昔替尼(Ritlecitinib)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,价格

利特昔替尼的研發和上市信息

研發信息

利特昔替尼(Ritlecitinib)是由輝瑞公司研發的一種靶向JAK3和TEC的新型小分子抑製劑。

上市信息

2023年6月23日，利特昔替尼在美國獲得批准，用於治療12歲及以上成人和青少年的重度斑禿。

2023年6月26日，利特昔替尼在日本獲得批准，用於治療斑禿。

2023年10月19日，中國國家藥品監督管理局批准利特昔替尼在我國上市，適用於12歲及以上青少年和成人重度斑禿患者。

2023年10月30日，利特昔替尼(商品名：LuciRit)全球首仿獲老撾衛生部食品藥品司（FDD）批准上市。

利特昔替尼(Ritlecitinib)的適應症

是一種激酶抑製劑，適用於治療成人和12歲及以上青少年的重度斑禿。不建議與其他 JAK 抑製劑、生物免疫調節劑、環孢菌素或其他強效免疫抑製劑聯合使用。

利特昔替尼的功效

1、抑制免疫系統：利特昔替尼通過抑制JAK3和TEC激酶家族中的酪氨酸激酶，阻斷γ常見細胞因子信號傳導並降低NK和CD8+細胞的溶細胞活性，從而抑制免疫系統殺傷毛囊細胞。

2、治療斑禿：利特昔替尼在治療斑禿方面具有顯著效果。它是一種每日口服一次的共價AK3/TEC雙激酶抑製劑，通過抑制IL-15和CD8細胞因子信號轉導，實現抑制免疫系統殺傷毛囊細胞的目的，最終達到治療斑禿的效果。

3、降低毒性：與第1代泛JAK抑製劑相比，利特昔替尼在降低毒性方面更具優勢。

利特昔替尼的作用

利特昔替尼(Ritlecitinib)是一種選擇性抑制Janus激酶3 (JAK3)和其他酪氨酸激酶的藥物，通過抑制JAK3依賴性受體介導的細胞因子誘導的STAT磷酸化和依賴於TEC激酶家族成員的免疫受體的信號傳導，達到治療斑禿的效果。

利特昔替尼治療斑禿的

在一項隨機、雙盲、多中心、2b-3期試驗中，納入1097名患者12歲及以上的斑禿患者和至少50%的頭皮脫髮患者，隨機分配到口服利特昔替尼或安慰劑組，每天一次，持續24週。其中718名被隨機分配接受200mg+50mg(n=132)、200mg+30mg(n=130)、50mg(n=130)、30mg(n=132)、10mg(n=63)、50mg(n=66)安慰劑或200mg+50mg(n=66)。

在第24週，200mg+50mg利特昔替尼組的124名患者中有38名患者、200mg+30mg組有27名患者、50mg組有29名患者、30 mg組有17名患者，以及安慰劑組的2名患者出現基於SALT評分20或更低的反應。

安慰劑組和利特昔替尼200mg+50 mg組之間基於SALT評分20或更低的緩解率差異為29±1%。利特昔替尼對12歲及以上斑禿患者有效且耐受性良好，可能是系統性治療候選人斑禿的合適治療選擇。

利特昔替尼的

1、推薦劑量：利特昔替尼的推薦劑量為50mg，每天用藥一次，與或不與食物同服都可以，整粒吞服膠囊。如果漏服一劑藥物，應盡快補服。如果距離下次給藥時間不足8小時，則不需要補服，此後在常規計劃時間恢復給藥。

2、重度肝損害患者：不建議重度肝損害患者使用利特昔替尼。

利特昔替尼的副作用

利特昔替尼的主要包括頭痛、腹瀉、痤瘡、皮疹、蕁麻疹、毛囊炎、發熱、特應性皮炎、頭暈、血肌酸磷酸激酶升高、帶狀皰疹、紅細胞計數降低、口腔炎，嚴重的副作用主要包括嚴重感染、惡性腫瘤和淋巴增生性疾病、血栓栓塞事件、超敏反應。

利特昔替尼副作用處理措施

1、頭痛：頭痛通常是暫時的，可通過休息、適當鍛煉等方法緩解。

2、腹瀉：輕度腹瀉可以通過調整飲食、增加水分攝入、避免腸道刺激食物等方式緩解，若腹瀉持續嚴重，應遵醫囑使用止瀉藥物治療，比如蒙脫石散。

3、痤瘡、皮疹、蕁麻疹：可通過保持皮膚清潔、避免使用刺激性化妝品和護膚品，穿著寬鬆、透氣的衣物等方法緩解。

4、毛囊炎：保持患處清潔乾燥，避免抓撓和摩擦，勤換洗衣物。

5、發熱：發熱時多喝水補充水分，並適當休息，可採用物理降溫方法，比溫水蠶食、冷敷額頭，如持續高熱，可遵醫囑使用布洛芬、對乙酰氨基酚等退熱藥物治療。

6、特應性皮炎：在用藥期間，如特應性皮炎症狀加重，應諮詢醫生調整治療方案。

7、頭暈：頭暈時應保持臥床休息，避免突然起身。

8、血肌酸磷酸激酶升高：在用藥期間應定期監測，並遵循醫生的建議進行處理。

9、帶狀皰疹：應及時就醫，遵醫囑進行治療。

10、紅細胞計數降低：用藥期間定期監測紅細胞計數。

11、口腔炎：保持口腔清潔，避免進食辛辣、刺激性的食物，使用消炎止痛的口腔噴霧或漱口水。

利特昔替尼用藥

1、超敏反應：如果發生具有臨床意義的超敏反應，應停用利特昔替尼。

2、實驗室檢查異常：在開始使用利特昔替尼治療前進行ALC和血小板計數，根據ALC和血小板計數異常，建議中斷或停止治療。

3、疫苗接種：在使用利特昔替尼治療期間或治療前不久避免使用活疫苗。

利特昔替尼的價格和購藥渠道

截止2023年11月2日，利特昔替尼在美國的售價比較昂貴，但是在我國的參考售價尚不明確，有價格信息後第一時間更新。有購藥需求或者是想要了解更詳細的訊息，可諮詢海外醫療機構進行獲取。

利特昔替尼的劑型和規格

膠囊劑：50mg*28片，膠囊體為黃色，膠囊帽為藍色，膠囊體印有“RCB 50”字樣，膠囊帽印有黑色“Pfizer”字樣。

利特昔替尼的儲存方法

1、在68℉-77℉ (20℃-25℃) 室溫下儲存。

2、將利特昔替尼保存在原始包裝中。

3、利特昔替尼瓶具有防兒童開啟的密封件，並含有一個含有乾燥劑（乾燥劑）的罐體，不可食用乾燥劑。

參考文獻：

King B, Zhang X, Harcha WG, Szepietowski JC, Shapiro J, Lynde C, Mesinkovska NA, Zwillich SH, Napatalung L, Wajsbrot D, Fayyad R, Freyman A, Mitra D, Purohit V, Sinclair R, Wolk R. Efficacy and safety of ritlecitinib in adults and adolescents with alopecia areata: a randomised, double-blind, multicentre, phase 2b-3 trial. Lancet. 2023 May 6;401(10387):1518-1529. doi: 10.1016/S0140-6736(23)00222-2. Epub 2023 Apr 14. Erratum in: Lancet. 2023 Jun 10;401(10392):1928. PMID: 37062298.

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