奈妥吡坦/帕洛诺司琼的作用与效果？

是一種新型的長效止吐藥，臨床研究表明，帕洛諾司瓊的止吐效果可以持續10小時左右，血液濃度在用藥後15分鐘到30分鐘就能逐漸升高，通常在5個小時以內達到最高濃度，而在之後則會逐漸下降。

奈妥吡坦/帕洛諾司瓊的作用機制

帕洛諾司瓊(Akynzeo)是一種5-HT3受體拮抗劑，對該受體具有強結合親和力，對其他受體幾乎無親和力。癌症化療可能與噁心和嘔吐的高發生率相關，尤其是當使用某些藥物時，如順鉑等。 5-HT3受體位於迷走神經末梢的外周和中央，位於最后區的化學感受器觸發區。

化療藥物通過刺激小腸腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺而產生噁心和嘔吐，血清素激活迷走神經傳入上的 5-HT3 受體啟動嘔吐反射，已知急性嘔吐的發生依賴於5-羥色胺， 5-HT3受體可選擇性刺激嘔吐反應。

奈妥吡坦/帕洛諾司瓊的作用和適應症

2003年，FDA批准第二代5-HT(3)受體拮抗劑(5-HT(3) RA)帕洛諾司瓊用於預防成人高致吐性癌症化療初始和重複療程相關的急性和遲發性噁心和嘔吐。注射用帕洛諾司瓊是帕洛諾司瓊和奈妥匹坦的前體藥物 fosnetupitant的複方製劑，帕洛諾司瓊可預防癌症化療後急性期的噁心和嘔吐，fosnetupitant可預防癌症化療後急性期和延遲期的噁心和嘔吐。

奈妥吡坦/帕洛諾司瓊的

在一項多中心、多國、隨機、陽性對照、雙盲、雙模擬、平行組、臨床非劣效性研究中，在計劃接受基於高致吐性順鉑 (> 70 mg/m 2) 化療的癌症患者中比較了單劑量口服帕洛諾司瓊與靜脈注射帕洛諾司瓊的療效和安全性。共有739例患者納入研究，口服帕洛諾司瓊組有370位，靜脈注射帕洛諾司瓊有369位。

在口服帕洛諾司瓊組中，89.4%的患者在急性期達到CR，而靜脈帕洛諾司瓊組為86.2%，差異為3.2%。由於CR患者比例差異的雙側99%CI下限大於（即接近零）預先定義的非劣效性界值（設定為-15%），因此證實了口服帕洛諾司瓊與靜脈注射帕洛諾司瓊相比的非劣效性。

帕洛諾司瓊的副作用

帕洛諾司瓊最常見的 (≥3%) 為頭痛、乏力、消化不良、疲乏、便秘和紅斑，比較嚴重的不良反應是超敏反應、5-羥色胺綜合徵。出現嚴重不良反應後需要及時進行相應的治療。如果發生5-羥色胺綜合徵症狀，停用帕洛諾司瓊並開始支持性治療。

帕洛諾司瓊的劑型和規格

1、帕洛諾司瓊膠囊：300mg奈妥匹坦/0.5 mg帕洛諾司瓊，為硬明膠膠囊，膠囊體為白色，膠囊帽為焦糖色，膠囊體上印有“HE1”。

2、帕洛諾司瓊注射用：235mg fosnetupitant/0.25mg帕洛諾司瓊，為白色至類白色凍乾粉末，單劑量小瓶，复溶。

3、帕洛諾司瓊注射液：235mg fosnetupitant/0.25mg帕洛諾司瓊/20mL(11.75mg/0.0125mg/mL)，為澄清溶液，單劑量小瓶。

有用藥需求的人群需要在醫生的指導下使用該藥物，並註意觀察不良反應的發生情況，用藥期間出現任何不適，應及時就醫明確。

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