伊曲莫德(Etrasimod)的功效与作用

伊曲莫德(Etrasimod)是一種口服的鞘氨醇1-磷酸受體調節劑，2023年10月13日美國食品藥品監督管理局(FDA)批准上市。

伊曲莫德(Etrasimod)的功效與作用

可高選擇性結合S1P受體1、4、5，抑制淋巴細胞從淋巴組織向外遷移，從而減少外周血中的淋巴細胞數量，降低腸道炎症反應。

伊曲莫德(Etrasimod)的適應症

伊曲莫德適用於治療成人中重度活動性潰瘍性結腸炎。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

伊曲莫德(Etrasimod)的用法用量

1、推薦劑量

每日一次，口服2mg。

2、服藥方式

可與食物同服或空腹服用。

3、漏服處理

若漏服，應在下一次常規時間補服，無需雙倍劑量。

4、用藥前評估

開始治療前需完成以下檢查：血常規（包括淋巴細胞計數）、心電圖（評估心臟傳導功能）、肝功能（轉氨酶和膽紅素）、眼底檢查（包括黃斑區）、皮膚檢查（尤其有皮膚癌風險者）、水痘病毒抗體檢測（如無明確感染史或疫苗接種史）。

5、特殊人群

(1)、嚴重肝損傷患者不建議使用。

(2)、輕度至中度肝損傷無需調整劑量。

(3)、老年患者需謹慎監測。

伊曲莫德(Etrasimod)的不良反應

1、常見不良反應

包括頭痛（約9%）、肝酶升高（6%）、頭暈（5%）、噁心、關節痛、高血壓、尿路感染等。

2、其他不良反應(發生率2%-5%)

關節痛、高血壓(包括血壓升高)、尿路感染(包括膀胱炎)、噁心、高膽固醇血症(包括血膽固醇升高)、皰疹病毒感染(包括帶狀皰疹、口腔皰疹、單純皰疹)、心動過緩(包括竇性心動過緩、心率降低)。

3、嚴重不良反應

感染(包括嚴重感染、進行性多灶性白質腦病、皰疹病毒感染、隱球菌感染)、心動過緩與房室傳導延遲、肝損傷、黃斑水腫、血壓升高、皮膚惡性腫瘤、可逆性後部腦病綜合徵、呼吸功能下降等。

伊曲莫德(Etrasimod)的藥物相互作用

1、抗心律失常藥和QT間期延長藥物

伊曲莫德可能導致心率暫時下降和房室傳導延遲，與Ia類、III類抗心律失常藥或QT間期延長藥物合用可能增加QT間期延長和尖端扭轉型室速風險。合用前需諮詢心臟科醫生。

2、β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑

伊曲莫德可能導致心率下降，與β受體阻滯劑合用(穩定劑量)未觀察到累加效應，但開始β受體阻滯劑治療或與其他減慢心率藥物合用的風險未知。可在穩定服用β受體阻滯劑的患者中開始伊曲莫德治療；在穩定服用伊曲莫德的患者中開始β受體阻滯劑治療或與其他減慢心率藥物合用時，需諮詢心臟科醫生。

3、抗腫瘤藥、免疫調節劑或非皮質類固醇免疫抑製劑

尚未研究合用情況，可能增加累加免疫抑制效應。避免合用；從具有長期免疫效應的藥物轉換為伊曲莫德時，需考慮其半衰期和作用方式，避免累加效應。

4、CYP2C9和CYP3A4的中強效抑製劑

與氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的中效抑製劑)合用可增加伊曲莫德暴露量。不推薦合用。

5、利福平

利福平(CYP3A4強效誘導劑、CYP2C8和CYP2C9中效誘導劑)可降低伊曲莫德暴露量，不推薦合用。