地舒单抗(Denosumab)的功效作用及副作用与注意事项？

地舒單抗(Denosumab)是一種RANKL抑製劑，能結合於RANKL。該藥批准的適應症為骨轉移性實體瘤患者的骨相關事件、具有高度骨折風險的骨質疏鬆。常見副作用有背痛、四肢疼痛 、肌痛、膀胱炎等。

地舒單抗(Denosumab)適應症

1、高骨折風險的絕經後骨質疏鬆症婦女的治療：

地舒單抗(Denosumab)適用於治療具有高骨折風險(定義為骨質疏鬆性骨折史或多種骨折風險因素)的絕經後骨質疏鬆症婦女:，或對其他可用的骨質疏鬆症療法失敗或不耐受的患者。

在患有骨質疏鬆症的絕經後婦女中，可降低脊椎、非脊椎和部骨折的發生率。

2、增加骨質疏鬆症男性骨量的治療：

地舒單抗(Denosumab)適用於治療具有高骨折風險(定義為骨質疏鬆性骨折史或多種骨折風險因素)的骨質疏鬆症男性，以增加其骨量，或對其他可用的骨質疏鬆症療法失敗或不耐受的患者。

3、接受前列腺癌雄激素剝奪治療的男性中骨丟失的治療：

地舒單抗(Denosumab)是一種治療方法，用於增加接受雄激素剝奪治療的非轉移性前列腺癌高骨折風險男性的骨量。在這些患者中，地舒單抗(Denosumab)還降低了椎骨骨折的發生率。

4、乳腺癌患者接受芳香化酶抑製劑輔助治療後骨丟失的治療：

地舒單抗(Denosumab)可用於增加接受乳腺癌芳香化酶抑製劑輔助治療的高骨折風險女性的骨量。

地舒單抗(Denosumab)功效作用

骨質疏鬆性骨折帶來了發病率和死亡率的巨大負擔，但是藥物治療可以預防高風險個體的這種骨折。抗再吸收藥物(如雙膦酸鹽、雌激素、地舒單抗)通過不同的機制降低骨轉換。

地舒單抗(Denosumab)是一種人單克隆抗體，用作治療骨質疏鬆症的抗再吸收藥物。地舒單抗(Denosumab)可結合細胞因子RANKL(nfκB受體激活劑配體)，這是一種啟動骨更新的必要因子。

RANKL抑制阻斷破骨細胞的成熟、功能和存活，從而減少骨吸收。相反，二膦酸鹽結合骨礦物質，在那裡它們被成熟的破骨細胞吸收，誘導破骨細胞凋亡並抑制再吸收。這些機制上的差異影響了治療的開始和可逆性。

有效的藥物治療對高骨折風險的患者是必要的。在絕經後骨質疏鬆症的治療選擇中，在機制和劑量方面存在顯著差異。地舒單抗(Denosumab)通過一種新的機制發揮作用，每年通過皮下注射給藥兩次。

地舒單抗(Denosumab)被骨質疏鬆症加拿大臨床實踐指南確定為治療絕經後骨質疏鬆症的一線藥物，是治療選擇的重要補充。

副作用

地舒單抗(Denosumab)治療不同疾病時也有所不同：

1、絕經後骨質疏鬆症：

最常見的不良反應是背痛、肌肉骨骼疼痛和膀胱炎、四肢疼痛、高膽固醇血症。臨床試驗中報告了胰腺炎。

2、男性骨質疏鬆症：

最常見的不良反應是背痛、關節痛和鼻咽炎。

3、癌症激素消融導致的骨丟失：

最常見的不良反應是關節痛和背痛。臨床試驗中也報告了四肢疼痛和肌肉骨骼疼痛。

副作用處理方式

1、鼻咽炎：飲食方面患者可攝入富含優質蛋白的食物，如牛奶、魚肉、蛋類、牛肉等，同時應避免挖鼻、拔鼻毛、過度擤鼻等不良習慣。必要時可遵醫囑使用抗病毒藥物、抗細菌藥物治療。

2、高膽固醇血症：當患者膽固醇升高時，要注意控制自己的飲食，對於油膩的、富含高膽固醇的食物要少吃或不吃，例如蛋黃、動物內臟、油炸食品、海鮮、牛肉、豬肉等。患者可多吃一些清淡的食物，例如新鮮的水果蔬菜、米粥等。

3、關節痛：患者可用熱毛巾、熱水袋等方法熱敷關節，可改善局部血液循環，緩解疼痛，也可遵醫囑使用止痛藥物治療。

4、背痛：可通過局部按摩緩解症狀，但應注意一定請專業醫生來操作，不要選擇擅自按摩。

地舒單抗(Denosumab)治療骨質疏鬆效果

一項研究觀察了地舒單抗(Denosumab)治療絕經後骨質疏鬆症的臨床療效。

目的：觀察地舒單抗(Denosumab)治療絕經後骨質疏鬆症(PMO)的臨床療效。

方法：100例PMO患者每6個月皮下注射地舒單抗60mg。比較治療前和治療第6、12個月骨代謝指標、髖部和腰椎的骨密度(BMD)以及VAS疼痛評分。觀察藥物相關不良反應。

結果：與治療前比較，治療第6、12個月骨代謝指標水平和VAS疼痛評分均降低，而髖部和腰椎的BMD均增加(P<0.05)。與治療第6個月比較，治療第12個月骨特異鹼性磷酸酶、Ⅰ型膠原氨基端延長肽水平和VAS疼痛評分降低，而髖部和腰椎的BMD增加(P<0.05)。臨床總為94%。無藥物相關不良反應發生。

結論：地舒單抗(Denosumab)治療PMO安全、有效，能降低患者骨代謝指標，提高BMD，減輕骨痛症狀。

注意事項

1、低鈣血症：必須在開始前糾正。可能會惡化，尤其是腎功能受損的患者。給患者充分補充鈣和維生素D。

2、頜骨骨壞死：已有文獻報導，患者治療期間應注意症狀監控。

3、非典型股骨骨折：評估大腿或腹股溝疼痛的患者，以排除股骨骨折。

4、可能發生嚴重感染：包括皮膚感染，包括導致住院的感染。建議患者在出現感染跡像或症狀(包括蜂窩組織炎)時立即尋求醫療護理。

5、皮膚反應：有皮炎、皮疹和濕疹的報告。如果出現嚴重症狀，考慮停止地舒單抗(Denosumab)。

6、疼痛症狀：可能會出現嚴重的骨、關節、肌肉疼痛。如果出現嚴重症狀，請停止使用地舒單抗(Denosumab)。

7、骨轉換的抑制：已經證明有顯著的抑製作用，監控骨骼過度壓迫的後果。

8、相同的活性成分：服用與地舒單抗(Denosumab)成分相同的患者不應服用地舒單抗(Denosumab)以免藥疊加引起不良反應。

9、過敏反應：治療期間患者可能出現過敏反應，如果出現有臨床意義的反應，則永久停用。

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