瑞波西利/凱麗隆的詳細說明書指南

一、通用名稱與商品名稱

-通用名稱：瑞波西利、Ribociclib

-商品名稱：KISQALI、凱麗隆

-其他名稱：琥珀酸瑞波西利片、瑞博西尼、瑞博西林

二、適應症

瑞波西利/凱麗隆（Ribociclib）是一種針對激素受體（HR）陽性且人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性乳腺癌的靶向藥物，主要適用於成年患者的晚期或轉移性乳腺癌治療。其適應症包括：

1. 聯合用藥的治療策略：

xa0xa0xa0- 作為基於內分泌的初始療法，瑞波西利可與芳香酶抑製劑聯合使用；

xa0xa0xa0- 與氟維司群（fulvestrant）聯合應用於絕經後女性或男性，作為內分泌治療的初始療法或在疾病進展後的治療選擇。

三、用法用量

1. 推薦劑量：每天服用瑞波西利600mg，分三片200mg薄膜衣片，連續使用21天后停藥7天，形成28天一個週期。無論是與食物同服還是空腹服用均可。

2. 聯合用藥劑量：

-芳香酶抑製劑的劑量應根據具體藥物的處方信息調整；

-氟維司群的推薦劑量為500mg，在第1、15、29天給藥，之後每月一次。

3. 劑量調整：

xa0xa0xa0- 如果患者出現不適，醫生可根據情況調整瑞波西利的劑量，包括減少或停止用藥。

xa0xa0xa0- 初始劑量可調整至400mg/天，必要時可進一步減少至200mg/天。

xa0xa0xa0- 對於與強CYP3A抑製劑聯合使用的患者，建議將劑量調整至400mg/天。

xa0xa0xa0- 中度或重度肝功能損害患者的起始劑量應為400mg/天。

xa0xa0xa0- 嚴重腎功能損害患者建議起始劑量為200mg/天。

四、不良反應

在瑞波西利的臨床研究中，常見的不良反應（發生率≥20%）包括：

-血液系統異常：白細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白減少、淋巴細胞減少、血小板減少。

-肝功能異常：天冬氨酸轉氨酶、丙氨酸轉氨酶及γ-谷氨酰轉移酶的升高。

-其他常見反應：感染、噁心、疲勞、腹瀉、便秘、脫髮等。

-罕見但嚴重的不良反應包括：間質性肺病、史蒂文斯-約翰遜綜合徵、中毒性表皮壞死松解症等。

五、儲存

瑞波西利應儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）的溫度下，放置於原包裝中，以確保其穩定性和有效性。

六、作用機制

瑞波西利作為一種CDK4/6抑製劑，主要通過抑制細胞週期蛋白依賴激酶4和6的活性來發揮抗腫瘤作用。其機制包括：

-細胞週期調控：CDK4/6與D-細胞週期蛋白結合併激活，從而促進細胞週期的進展和增殖。

-pRb磷酸化：瑞波西利通過降低pRb的磷酸化水平，導致細胞週期在G1期停滯，進而抑制乳腺癌細胞的增殖。

-臨床觀察：在異種移植物模型中，瑞波西利的使用表現為腫瘤體積的顯著減小，並與pRb磷酸化的抑制相關聯。

-聯合治療效果：與抗雌激素藥物（如來曲唑）聯合使用時，能顯著提升腫瘤生長的抑制效果。

參考資料：https://us.kisqali.com/