司來吉蘭/咪多吡的說明書的主要內容
一、名稱:鹽酸司來吉蘭片、Selegiline、咪多吡、Eldepryl
二、適應症:
司來吉蘭/咪多吡(Selegiline)的適應症主要是針對正在接受左旋多巴/卡比多巴(levodopa/carbidopa)治療的帕金森病患者。此類患者在長期治療過程中,可能會出現對療法反應質量的下降,此時鹽酸司來吉蘭片能夠作為一種輔助治療藥物,加以使用。因此,鹽酸司來吉蘭片的使用應當與左旋多巴聯合進行,以取得最佳的治療效果。
三、用法用量:
鹽酸司來吉蘭片的推薦給藥劑量為每天10mg,通常分為早餐和午餐各5mg服用。這一給藥方案有助於維持血藥濃度的穩定,確保藥效的最大化。研究表明,超過這個劑量並不會帶來額外的益處,反而可能增加副作用的風險,因此通常不建議提高劑量。在鹽酸司來吉蘭片治療的初期,醫生可能會根據患者的具體情況,適時調整左旋多巴/卡比多巴的劑量。根據安慰劑對照試驗的結果,接受鹽酸司來吉蘭片治療的患者,左旋多巴/卡比多巴的劑量通常可減少10%至30%。在持續使用鹽酸司來吉蘭片的過程中,進一步減少左旋多巴/卡比多巴的劑量也是可能的。

四、不良反應:
在鹽酸司來吉蘭片的臨床使用中,部分患者可能會出現不良反應,導致停止用藥的情況。根據前瞻性上市前研究,常見的不良反應包括但不限於:噁心、幻覺、意識模糊、抑鬱、失去平衡、失眠、直立性低血壓等。其他不良反應如躁動、心律失常、運動遲緩、舞蹈病、妄想、高血壓、新發或加重的心絞痛和暈厥等,雖然發生頻率較低,但同樣需要引起注意。此外,少數患者可能會出現腳踝水腫、焦慮、便秘、嗜睡、肌張力障礙等不適症狀。
五、儲存:
司來吉蘭片的儲存條件非常重要,將其存放在溫度為20°至25°C(68°至77°F)的環境中。藥物應放在一個密閉、耐光的容器中,並配備兒童防護罩,以防止兒童誤服。在儲存過程中,需避免潮濕和高溫的環境,以確保藥物的有效性和安全性。
六、禁忌:
該藥物禁用於已知對鹽酸司來吉蘭片過敏的患者。此外,鹽酸司來吉蘭片與哌替啶(Meperidine)合用是絕對禁忌,這種禁忌症通常也擴展到其他阿片類藥物的使用,以避免可能出現的嚴重不良反應。
七、作用機制:
司來吉蘭的作用機制尚不完全明了,但抑制B型單胺氧化酶(MAO-B)的活性被認為是其主要的治療機制。 MAO是一種與線粒體外膜相關的細胞內酶,主要負責代謝神經遞質,如多巴胺。鹽酸司來吉蘭片通過作為MAO的底物被轉化為與酶的活性位點和必需FAD輔因子不可逆結合的活性部分,從而抑制MAO的活性。由於鹽酸司來吉蘭片對B型MAO活性位點的親和力強於對A型的親和力,因此在推薦劑量下,它能夠選擇性地抑制B型MAO的活性,從而增加大腦內多巴胺的濃度,改善帕金森病患者的症狀,提高生活質量。
參考資料:https://www.drugs.com/mtm/selegiline.html
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