匹妥布替尼/捷帕力的說明書中包含了哪些關鍵信息

一、藥物名稱與別名

通用名：匹妥布替尼、Pirtobrutinib

商品名：捷帕力、Jaypirca

其他名稱：LOXO-305、吡托布魯替尼

二、適應症

匹妥布替尼/捷帕力（Pirtobrutinib）的適應症主要包括復發或難治性套細胞淋巴瘤以及復發或難治性慢性淋巴細胞性白血病/小淋巴細胞淋巴瘤。

具體來說，對於那些已經接受過至少兩種系統治療的成年患者，尤其是經過BTK抑製劑治療後仍然復發的案例，匹妥布替尼顯示出了有效的療效。

同時，對於復發或難治性慢性淋巴細胞白血病（CLL）/小淋巴細胞淋巴瘤的患者，該藥物也適用於經過至少兩種治療，且包含一種BTK抑製劑和一種BCL-2抑製劑的治療後仍然無法控制病情的患者。

三、用法用量

1、推薦劑量：匹妥布替尼的推薦用法為每日口服一次200mg，患者可以選擇在進食前後服用，具體時間並不影響藥物的療效。治療應持續進行，直到疾病惡化或出現難以接受的毒性反應。

2、劑量調整：

（1）對於有嚴重腎功能損害的患者（eGFR 15-29 mL/min），如果患者的當前劑量為每日200mg，則需調整為每日100mg。如果當前劑量為50mg，則需停止使用匹妥布替尼。

（2）在使用強效CYP3A抑製劑時，建議減少匹妥布替尼的劑量50mg；若當前劑量為50mg，則應中斷治療。在停用5個半衰期之後，可以恢復原劑量。

（3）當患者需要與強效或中度CYP3A誘導劑同時治療時，若當前劑量為200mg，應增加至300mg，而50mg或100mg的劑量則應增加50mg。

四、不良反應

在臨床試驗中，匹妥布替尼的安全性得到了廣泛評估。常見的不良反應包括中性粒細胞減少、血紅蛋白下降及血小板計數減少等。這些不良反應在≥20%的患者中被觀察到，此外，疲勞、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、水腫、呼吸困難、肺炎和瘀傷等反應在≥15%的患者中報告。

五、儲存條件

對於藥物的儲存，建議將匹妥布替尼片劑放置在20°C至25°C的室溫環境中，溫度允許在15°C至30°C之間波動。保持藥物的穩定性對於確保其療效至關重要，因此應避免高溫或潮濕的環境。

六、特殊人群的注意事項

針對特殊人群，特別是女性患者，匹妥布替尼的使用需要謹慎。動物研究顯示，孕婦服用該藥物可能對胎兒造成傷害，因此在治療期間，具備生育潛力的女性必須採取有效的避孕措施。此外，考慮到藥物可能通過母乳分泌，建議女性在治療期間及最終給藥後一周內避免母乳喂養，以保護嬰兒的健康。

七、作用機制

匹妥布替尼作為一種小分子非共價BTK抑製劑，通過與BTK結合併抑制其活性，發揮作用。 BTK在B細胞信號傳導中起著重要的作用，涉及到B細胞的增殖、遷移和存活。該藥物能夠有效地抑制BTK介導的信號傳導，進而影響惡性B細胞的增殖。

在多項非臨床研究中，匹妥布替尼顯示出良好的抗腫瘤活性，尤其是在BTK野生型及C481S突變小鼠模型中，其抗腫瘤效果呈現出劑量依賴性，表明該藥物在治療相關淋巴瘤方面具有潛在的應用前景。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB17472