尼洛替尼(Nilotinib)藥品說明書內容及用法用量

尼洛替尼（Nilotinib）是一種口服的第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑製劑（TKI），商品名為Tasigna，由諾華公司（Novartis）研發。該藥專門用於治療**Philadelphia染色體陽性（Ph+）慢性粒細胞白血病（CML）**患者，尤其是在對伊馬替尼（Imatinib）耐藥或不耐受的情況下。自2007年獲得FDA批准以來，尼洛替尼在全球範圍廣泛應用，是治療慢性期或加速期Ph+ CML的重要藥物之一。以下為該藥的說明書核心內容，包括藥理作用、適應症、用法用量、注意事項等。

一、藥物成分與作用機制

尼洛替尼的活性成分為Nilotinib hydrochloride monohydrate，是一種靶向BCR-ABL融合蛋白的高選擇性抑製劑。它通過競爭性抑制ATP結合位點，阻斷BCR-ABL的激酶活性，從而抑制白血病細胞的增殖。相比第一代TKI（如伊馬替尼），尼洛替尼對BCR-ABL突變體的抑制能力更強，尤其對伊馬替尼耐藥突變體（除T315I外）依然有效。

二、適應症範圍

根據當前說明書，尼洛替尼適用於以下患者群體：

用於治療經伊馬替尼治療失敗或不耐受的Ph+慢性期或加速期CML成人患者；

作為Ph+慢性期CML初始治療的首選方案之一；

在一些國家和地區，亦被批准用於兒童或青少年CML患者，需根據體表面積調整劑量。

三、推薦用法與用量

尼洛替尼為口服製劑，常見規格為150mg和200mg膠囊。用藥方式應嚴格按照醫生處方執行，常規推薦劑量如下：

1. 慢性期CML成人患者（初治）

推薦劑量：每次300mg，每日2次（共600mg），間隔約12小時。

空腹服用：餐前1小時或餐後2小時，避免與食物同服，以防藥物吸收過量導致不良反應。

2. 對伊馬替尼治療失敗或不耐受的CML患者

推薦劑量：每次400mg，每日2次（共800mg），同樣空腹服用。

若出現不良反應，如骨髓抑制、肝酶升高等，醫生可酌情減量至300mg/次、200mg/次或暫停用藥。

3. 兒童及青少年患者

按照體表面積（BSA）計算劑量，推薦劑量範圍為230 mg/m² 每次，每日兩次。

最大每日劑量不應超過成人標準劑量。

注意：

膠囊不得掰開或咀嚼，務必整粒吞服；

如漏服一劑，若接近下一次服藥時間，直接跳過，不可雙倍補服；

禁止與葡萄柚、聖約翰草等藥食同用，以免影響血藥濃度。

四、不良反應與監測建議

尼洛替尼較為常見的不良反應包括：

1.血液系統：中性粒細胞減少、血小板減少、貧血；

2.心血管系統：QT間期延長，嚴重時可能引發心律失常；

3.代謝異常：血糖升高、血脂異常；

4.消化系統：噁心、嘔吐、腹瀉、肝酶升高；

5.其他：皮疹、乏力、肌酐升高等。

監測建議：

在用藥前及治療期間定期進行心電圖檢查（ECG）；

每2週監測一次血常規、肝腎功能；

建議空腹檢測血糖、血脂及電解質水平；

若QT間期延長超過500ms，應立即暫停用藥並處理。

五、禁忌症與慎用人群

禁忌人群：

1.已知對尼洛替尼或其輔料過敏者；

2.有嚴重QT間期延長、心律不齊病史的患者；

3.與藥物代謝酶CYP3A4強抑製劑或誘導劑聯用者應慎重評估風險。

慎用人群：

1.孕婦與哺乳期婦女：動物研究提示存在胎兒毒性，孕期應避免使用；

2.兒童、老年患者需根據個體狀況評估用藥；

3.有肝腎功能不全者，應調整劑量或延長服藥間隔。

六、藥物相互作用

1.尼洛替尼主要通過肝臟CYP3A4代謝，與下列藥物同時使用可能產生相互作用：

2.CYP3A4強抑製劑（如克拉黴素、酮康唑）可升高血藥濃度，增加QT延長風險；

3.CYP3A4誘導劑（如利福平、苯妥英）可降低藥效；

4.抗酸藥（如質子泵抑製劑）可能影響藥物吸收，應與尼洛替尼間隔服用。

5.建議患者告知醫生自己正在使用的所有藥物及保健品，以便合理評估用藥安全性。

尼洛替尼作為第二代TKI，在治療慢性粒細胞白血病方面展現出良好的療效和耐藥突變覆蓋能力，尤其在伊馬替尼無效或不耐受患者中成為重要替代選項。其使用需遵循嚴格的用藥指導，包括空腹服藥、規律服用和密切監測副作用等。同時，患者需關注心臟和血液系統的安全風險，並定期進行相關檢查，以確保療效和安全性兼顧。當前，尼洛替尼已在全球多個國家和地區上市，並被納入多項CML治療指南，是慢性粒細胞白血病管理中不可或缺的重要藥物之一。

參考資料：https://www.drugs.com/