樂伐替尼（崙伐替尼）說明書全文及用法用量詳細介紹

樂伐替尼（崙伐替尼，Lenvatinib）是一種口服多靶點酪氨酸激酶抑製劑，主要作用於血管內皮生長因子受體（VEGFR）、成纖維細胞生長因子受體（FGFR）、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）、RET和KIT等多個靶點。它通過抑制腫瘤血管生成和腫瘤細胞的增殖，達到抗腫瘤的效果。樂伐替尼已被批准用於多種實體瘤的治療，特別是甲狀腺癌、肝細胞癌和腎細胞癌。以下為樂伐替尼的說明書全文及用法用量詳細介紹。

一、適應症

樂伐替尼適用於以下疾病的治療：

甲狀腺癌：適用於放射性碘治療無效的分化型甲狀腺癌患者。

肝細胞癌：適用於既往未接受系統治療的肝細胞癌患者。

腎細胞癌：聯合依維莫司用於治療晚期腎細胞癌。

二、藥物成分及性質

成分：樂伐替尼

劑型：膠囊劑

規格：常見規格為4mg、10mg膠囊

作用機制：通過抑制VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、RET、KIT等多種受體酪氨酸激酶，阻斷腫瘤的血管生成和細胞增殖信號。

三、用法用量

成人用量

甲狀腺癌：推薦起始劑量為24mg每日一次，連續口服。

肝細胞癌：推薦起始劑量根據體重調整，體重≥60公斤者為12mg每日一次，<60公斤者為8mg每日一次。

腎細胞癌（與依維莫司聯合用藥）：樂伐替尼起始劑量為20mg每日一次，依維莫司為5mg每日一次。

用藥方法

樂伐替尼應整粒吞服，可空腹或與食物同服。

盡量每天同一時間服藥，以維持血藥濃度的穩定。

劑量調整

若發生嚴重不良反應，應暫停用藥直至症狀改善至輕度或消失後，根據患者耐受情況考慮減少劑量或恢復原劑量。

劑量減量步驟一般為從24mg減至20mg，再減至14mg、10mg，最低可減至4mg。

四、禁忌症

對樂伐替尼成分過敏者禁用。

妊娠及哺乳期婦女禁用。

存在嚴重肝腎功能損害者慎用。

五、不良反應

樂伐替尼可能引起多種不良反應，常見有：

高血壓：治療中需監測血壓，必要時給予降壓藥。

蛋白尿：定期檢測尿蛋白，出現明顯蛋白尿應考慮調整劑量。

疲勞、食慾減退、體重下降

腹瀉、噁心、口腔炎

肝功能異常：監測肝功能指標，出現異常時及時處理。

手足綜合徵（皮膚反應）

罕見但嚴重的不良反應包括心衰、出血、腸穿孔等。

六、注意事項

使用期間應定期監測血壓、尿蛋白、肝功能及腎功能。

患者應報告任何異常症狀，尤其是嚴重腹瀉、皮疹、呼吸困難、胸痛等。

避免與強效CYP3A4誘導劑或抑製劑合用，可能影響藥物濃度。

妊娠期婦女嚴禁使用，育齡女性應採取有效避孕措施。

七、藥物相互作用

CYP3A4抑製劑（如酮康唑）可能增加樂伐替尼血藥濃度，增加毒性風險。

CYP3A4誘導劑（如利福平）可能降低樂伐替尼療效。

聯合使用抗高血壓藥物需謹慎監測血壓變化。

八、貯藏

密封保存，置於乾燥陰涼處，避免陽光直射。

遠離兒童觸及範圍。

九、特殊人群用藥

老年患者用藥需謹慎，注意監測不良反應。

肝腎功能不全患者應調整劑量，謹遵醫囑。

樂伐替尼作為一種多靶點酪氨酸激酶抑製劑，在多種實體瘤治療中顯示出良好的療效。其用藥方案需根據具體病種及患者體重等因素靈活調整，嚴密監控不良反應，確保安全有效。患者在使用過程中應密切配合醫生，定期復查，及時反饋用藥情況，達到最佳治療效果。

參考資料：https://www.drugs.com/