英克司蘭鈉（inclisiran）的說明書簡介及上市情況

一、名稱：inclisiran、英克司蘭鈉

商品名稱：Leqvio，樂可為

二、適應症：

英克司蘭鈉（inclisiran）可作為飲食和他汀類藥物治療成人原發性高脂血症（包括雜合子家族性高膽固醇血症[HeFH]）的輔助藥物，以降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。

三、用法用量：

1、推薦劑量：英克司蘭鈉與他汀類藥物聯合治療的推薦劑量為284mg，開始時單次皮下注射，3個月後再注射，然後每6個月注射一次。如果計劃劑量錯過不到3個月，則使用英克司蘭鈉，並根據患者的原始時間表維持劑量。如果計劃劑量錯過超過3個月，請重新開始新的給藥計劃，最初給藥英克司蘭鈉，3個月後再次給藥，然後每6個月給藥一次。當有臨床指徵時，評估LDL-C。英克司蘭鈉的降低LDL作用可以在開始後30天以及之後的任何時間進行測量，而不考慮給藥的時間。

2、用藥管理：英克司蘭鈉應由醫療保健專業人員管理。英克司蘭鈉皮下注射到腹部、上臂或大腿。不要在活動的皮膚疾病或損傷區域注射，如曬傷、皮疹、炎症或皮膚感染。使用前目視檢查英克司蘭鈉。它應該是透明、無色至淡黃色。如果看到顆粒物質或變色，請勿使用。有關預充式註射器給藥的更多詳細說明，請參見使用說明。

四、不良反應：

在英克司蘭鈉的臨床研究中，最常見的不良反應包括注射部位反應（疼痛、發紅和皮疹）、關節僵硬、尿路感染、腹瀉、支氣管炎、四肢疼痛和呼吸困難等。

五、供應和儲存：

英克司蘭鈉注射液是一種透明、無色至淡黃色的溶液，含有284mg/1.5mL（189mg/mL）的英克司蘭鈉，可將其儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室溫下，允許偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之間。

六、禁忌：

英克司蘭鈉禁忌用於之前對英克司蘭鈉或其中的任何賦形劑有嚴重超敏反應的患者，嚴重的超敏反應包括血管性水腫。

七、作用機制：

英克司蘭鈉是一種雙鏈小干擾核糖核酸（siRNA），在正義鏈上與三聚N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）結合，以促進肝細胞的攝取。在肝細胞中，英克司蘭鈉利用RNA干擾機制並指導PCs K9mRNA的催化分解。這增加了肝細胞表面LDL-C受體的再循環和表達，從而增加了LDL-C的攝取，降低了循環中LDL-C的水平。

八、上市情況：

英克司蘭鈉於2020年12月獲得歐洲藥品管理局（EMA）批准在歐盟使用，商品名為Leqvio。 2021年8月，它獲得了英國國家衛生服務局的NICE批用。 2021年12月，在美國被批准用於醫療用途。美國食品藥品監督管理局（FDA）認為它是一流的藥物。 2023年8月，國家醫藥產品管理局批准在中國使用英克司蘭鈉，商品名為樂可為。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6fc0afca-4513-4c35-b594-6544aee29a44