非戈替尼藥物的說明書簡介

一、通用名稱：Filgotinib

商品名稱：Jyseleca

其他名稱：非戈替尼（音譯）

二、誰可以服用非戈替尼？適應症？

非戈替尼（Filgotinib）適用於治療以下病症：

1、類風濕性關節炎（RA）：適用於治療對一種或多種改善疾病的抗風濕藥物（DMARDs）反應不足或不耐受的成年患者的中重度活動性類風濕性關節炎。非戈替尼可以作為單一療法或與甲氨蝶呤（MTX）聯合使用。

2、潰瘍性結腸炎（UC）：適用於治療中度至重度活動性潰瘍性結腸炎的成年患者，這些患者對常規療法或生物製劑反應不足、反應喪失或不耐受。

三、非戈替尼有什麼副作用？

在非戈替尼的臨床研究中，最常報告的不良反應是噁心、上呼吸道感染（鼻子和喉嚨感染）、尿路感染、頭暈和淋巴細胞減少症（淋巴細胞水平低，一種白細胞）。

四、應該如何服用非戈替尼？

1、推薦劑量：

（1）類風濕性關節炎（RA）：對於成人患者使用非戈替尼的推薦劑量為每日一次200mg；對於長期治療，應使用最低有效劑量。

（2）潰瘍性結腸炎（UC）：在最初誘導治療的非戈替尼推薦劑量為每日一次200mg，對於在治療的最初10週內沒有顯示出足夠治療效果的UC患者，額外12週的非戈替尼200mg每日一次誘導治療可能會進一步緩解症狀。治療22週後未顯示出任何治療效果的患者應停止使用非戈替尼。

非戈替尼維持治療的推薦劑量為每日一次200mg，對於長期治療，應使用最低有效劑量。

2、用藥管理：非戈替尼口服使用，可以與食物一起服用，也可以不與食物一起服用。尚未研究片劑是否可以被分割、壓碎或咀嚼，建議整片吞服。

五、怎麼儲存非戈替尼？

非戈替尼需儲存在原包裝中，以防受潮。保持瓶子緊閉。

六、非戈替尼是如何工作的？

非戈替尼是JAK家族的三磷酸腺苷（ATP）競爭性可逆抑製劑。 JAK是細胞內酶，其傳遞細胞膜上細胞因子或生長因子受體相互作用產生的信號。 JAK1在介導炎症細胞因子信號中起著重要作用，JAK2在介導骨髓生成和紅細胞生成中起著關鍵作用，JAK3在免疫穩態和淋巴細胞生成中發揮著關鍵作用。在信號通路中，JAK磷酸化並激活信號轉導子和轉錄激活子（STAT），STAT調節細胞內活性，包括基因表達。 非戈替尼通過阻止STAT的磷酸化和激活來調節這些信號通路。

在生化檢測中，非戈替尼優先抑制JAK1的活性，並且非戈替尼對JAK1的效力比JAK2、JAK3和TYK2高出5倍以上。在人類細胞檢測中，非戈替尼優先抑制白細胞介素（IL）-2、IL-4和IL-15、JAK1/2介導的IL-6和JAK1/TYK2介導的I型乾擾素的異二聚體細胞因子受體下游的JAK1/JAK3介導的信號傳導，其功能選擇性優於通過成對JAK2或JAK2/TYK2發出信號的細胞因子受體。在體外試驗中，非戈替尼的主要代謝產物GS-829845的活性比非戈替尼低約10倍，同時表現出類似的JAK1優先抑制活性。在體內大鼠模型中，總體藥效作用主要由代謝物驅動

七、如果服用非戈替尼過量會怎麼樣？

在臨床研究中，在單次和每日一次給藥後，非戈替尼的給藥劑量高達450mg，沒有劑量限制性毒性。不良反應與在較低劑量下觀察到的不良反應相當，未發現特定毒性。健康受試者單劑量服用100mg非戈替尼後的藥代動力學數據表明，約50%的給藥劑量在給藥後24小時內消除，90%的給藥劑量在72小時內消除。如果用藥過量，建議監測患者的不良反應體徵和症狀。 非戈替尼用藥過量的治療包括一般支持措施，包括監測生命體徵以及觀察患者的臨床狀態。尚不清楚非戈替尼是否可以通過透析清除。

八、誰不能用非戈替尼？

以下患者禁用非戈替尼：

1、對活性物質及其任何賦形劑過敏的患者；

2、活動性肺結核（TB）或活動性嚴重感染；

3、懷孕。

參考資料：https://www.medicines.org.uk/emc/product/11809/smpc#gref