阿昔替尼/阿西替尼的藥物使用指南

一、藥物概述

通用名稱：阿昔替尼（Axitinib）

商業名稱：英立達（Inlyta）

別名：阿西替尼

二、適應症

阿昔替尼主要用於以下疾病的治療：

1）一線晚期腎細胞癌（RCC）：可與阿維魯單抗（avelumab）或帕博利珠單抗（pembrolizumab）聯合使用，適用於晚期腎細胞癌患者的一線治療。

2）二線晚期腎細胞癌：作為單藥療法，用於在先前全身治療失敗後的晚期腎細胞癌患者。

三、用法與劑量

1）推薦劑量：

聯合阿維魯單抗的一線治療：初始劑量為每日兩次口服5mg，間隔12小時。可與每兩週一次靜脈輸注800mg的阿維魯單抗聯合使用，直至疾病惡化或毒性不可接受。必要時可考慮增加阿昔替尼的劑量。

聯合帕博利珠單抗的一線治療：初始劑量為每日兩次口服5mg，間隔12小時。可與每3週200mg或每6週400mg的帕博利珠單抗聯合使用，在30分鐘內靜脈輸注，直到疾病進展或出現不可接受的副作用。同樣可考慮在臨床需要時提高阿昔替尼的劑量。

二線治療：作為單藥使用時，推薦的起始口服劑量為每日兩次5mg，在無論是否進食的情況下，間隔約12小時服用。

2）用藥指導：建議患者用一整杯水吞服整粒藥片。如出現嘔吐或漏服情況，患者不應補服漏掉的劑量，而應在下一個規定時間繼續服用。

3）劑量調整：應根據患者的安全性和耐受性調整劑量。在治療過程中，若患者連續兩週耐受阿昔替尼且無2級以上不良反應、血壓正常且未使用抗高血壓藥物，則可考慮增量。

四、不良反應

在臨床研究中，阿昔替尼常見的不良反應包括：

腹瀉

高血壓

疲勞

言語困難

噁心與嘔吐

食慾減退

體重下降

手掌-足底感覺異常綜合徵

出血現象

甲狀腺功能低下

尿蛋白增多

咳嗽與便秘

此外，上市後還報告了與動脈相關的嚴重不良事件，包括動脈瘤和夾層等。

五、供應與儲存

阿昔替尼片劑規格包括1mg與5mg。儲存條件為20°C至25°C（68°F至77°F），允許的溫度偏差範圍為15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、作用機制

阿昔替尼通過抑制受體酪氨酸激酶發揮作用，特別是針對血管內皮生長因子受體（VEGFR）-1、-2和-3。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長以及癌症進展密切相關。研究表明，阿昔替尼能夠抑制VEGF介導的內皮細胞增殖及存活，並在小鼠模型中顯示出抑制腫瘤生長及VEGFR-2磷酸化的效果。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=84137882-e000-47da-bd5b-fa76ab3c76f9##