阿昔替尼/阿西替尼治療腎癌效果如何？

阿昔替尼/阿西替尼（Axitinib）是一種針對腎細胞癌的靶向治療藥物，主要通過抑制血管內皮生長因子受體、血小板衍生生長因子受體-α和c-kit的酪氨酸激酶來發揮其抗腫瘤作用。 I期研究結果表明，每日兩次5mg的劑量作為推薦起始劑量，在腎細胞癌患者中觀察到顯著療效。這一觀察在後續的II期試驗中得到了進一步證實。

在國際隨機III期研究AXIS中，阿昔替尼與索拉非尼的療效進行了比較。這項試驗將723名轉移性腎癌患者隨機分配到阿昔替尼或舒尼替尼二線治療組。結果顯示，阿昔替尼組的中位無進展生存期為6.7個月，而索拉非尼組為4.7個月（P＜0.0001）。不論患者之前接受何種治療，阿昔替尼均顯示出臨床獲益，儘管未觀察到總體生存期的顯著提高。

耐受性方面，阿昔替尼表現良好，對患者的生活質量沒有顯著影響。最常見的3級毒性反應包括高血壓（16%）、腹瀉（11%）和疲勞（11%）。其他副作用還包括厭食、噁心、手足綜合徵和皮疹。研究發現，對於舒張壓超過90 mmHg的患者，阿昔替尼的中位總生存期和總緩解率顯著延長。因此，如果治療期間血壓未明顯升高，製造商建議可以將每日兩次的劑量增加到7mg和10mg，以提高耐受性。

藥代動力學方面，阿昔替尼在給藥2-6小時後達到峰值血漿濃度，15天后達到穩態。研究顯示，空腹狀態下，藥物的血漿暴露中值較高，建議在禁食狀態下口服5mg，每天兩次進行治療。在I期評估中，6名腎細胞癌患者中有2名出現客觀的部分緩解，進一步表明阿昔替尼在治療腎細胞癌中的活性。

參考資料：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4334173/