阿達格拉西布的作用與功效及副作用

阿達格拉西布（Adagrasib）是一種針對KRASxa0G12C 基因異常的非小細胞肺癌(NSCLC) 和結直腸癌(CRC) 的靶向治療藥物。阿達格拉西布通過鎖定 KRAS 蛋白使其處於非活性狀態來減少腫瘤生長。

阿達格拉西布作為一種KRAS G12C的不可逆抑製劑，能夠與KRAS G12C中的突變半胱氨酸形成共價鍵，進而將突變的KRAS蛋白穩固在非活性狀態。這種機制有效地阻斷了下游信號的傳遞，同時對野生型KRAS蛋白不產生干擾。通過這種方式，阿達格拉西布能夠抑制攜帶KRAS G12C突變的細胞中的腫瘤生長和細胞活力，進而在KRAS G12C突變的腫瘤異種移植模型中實現腫瘤的消退，且在此過程中展現出極小的脫靶活性。

阿達格拉西布NCSLC 單藥使用：最常見的不良反應（≥ 25%）是噁心、腹瀉、嘔吐、疲勞、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、腎功能損害、水腫、呼吸困難和食慾下降。最常見（≥2%）的3級或4級實驗室異常是淋巴細胞減少、血紅蛋白減少、丙氨酸轉氨酶增加、天冬氨酸轉氨酶增加、低鉀血症、低鈉血症、脂肪酶增加、白細胞減少、中性粒細胞減少和鹼性磷酸酶增加。

阿達格拉西布與西妥昔單抗聯合治療結直腸癌：最常見的不良反應（≥25%）為皮疹、噁心、腹瀉、嘔吐、疲勞、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、頭痛、皮膚乾燥、腹痛、食慾下降、水腫、貧血和咳嗽。最常見（≥2%）的3級或4級實驗室異常是淋巴細胞減少、鉀減少、鎂減少、血紅蛋白減少、天冬氨酸轉氨酶增加、脂肪酶增加、白蛋白減少和丙氨酸轉氨酶增加。xa0

需要注意的是，上述副作用只是可能會出現，但並非所有患者都會出現，且副作用的嚴重程度因個體差異而異。因此，在使用阿達格拉西布期間，患者應密切觀察自身反應，並及時與醫生溝通以便進行有效的治療。